三、血管紧张素转化酶抑制药

　　卡托普利(巯甲丙脯酸)

　　[作用]

　　作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。

　　作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、

　　升高血压的作用;② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强;? 缓激肽水解减少时,PGE2 和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。④心室和血管肥厚减轻。

　　[应用]

　　1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。

　　2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻)。

　　四、利尿降压药

　　1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小

　　动脉扩张有关。

　　2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不

　　良反应(水钠潴留)。

　　第三节 其它抗高血压药

　　一、主要作用于中枢交感神经抑制药

　　可乐定(Clonidine)

　　[作用]

　　1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降,(末梢NA释放减少),血管舒张和心率减慢,导致血压下降。

　　2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。

　　3、抑制肾素的释放。

　　[应用]

　　中度高血压(口服)、急重型高血压(肌注、静注)。兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动和分泌)。。

　　二、外周抗去甲肾上腺素能神经药

　　利血平(Reserpine)

　　[作用]

　　1、 降压作用：

　　机制：耗竭肾上腺素能神经递质，(1)抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对NA和DA的再摄取;(2)损害囊泡膜，使囊泡内递质向外弥散。

　　特点：口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效，2～3周达高峰，作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。停药后降压作用仍可持续3～4周。

　　2、镇静安定作用

　　[应用]

　　轻、中度高血压，常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。

　　[不良反应]

　　1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等

　　2、 胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。

　　三、直接扩血管药

　　肼肽嗪(肼苯达嗪，肼屈嗪)

　　[作用与特点]

　　1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。

　　2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。

　　[应用]

　　中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。

　　[不良反应]

　　1、可诱发或加重心绞痛。

　　2、大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。

　　硝普钠

　　[作用]

　　直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用快速、强大但短暂。

　　[应用]

　　(1)高血压危象、高血压脑病和恶性高血压

　　(2)顽固性心力衰竭。