2013年执业药师的考试报名正在火热进行中，相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧，小编在这里为大家搜集汇总了执业西药师药理学的相关复习材料，希望大家备考有所帮助。

　　2013执业西药师药理学辅导：镇静催眠及抗惊厥药

　　镇静催眠及抗惊厥药

　　掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。

　　熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。

　　熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。

　　了解其他镇静催眠药的药理作用特点。

　　第一节 苯二氮卓类

　　分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定(三唑仑)

　　安定(Diazepam)

　　[作用与用途]

　　1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.

　　2、镇静催眠 特点: ①不引起麻醉;②毒性小,安全范围大;③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现

　　象。 用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量; ②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对

　　焦虑性失眠疗效尤佳.

　　3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.

　　4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.

　　[作用机制]

　　安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.

　　[不良反应]

　　1、常见副作用 嗜睡、乏力等.

　　2、大剂量偶见共济失调、手震颤.

　　3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.

　　4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.

　　5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.

　　第二节 巴比妥类

　　[分类]

　　1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类: 司可巴比妥。4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠

　　[体内过程]

　　1、口服, 肌注均易吸收.

　　2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即

　　产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.

　　3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.

　　[作用]

　　随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥(抗癫痫)、麻醉、麻痹甚至死亡.

　　[作用机制]

　　主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量

　　较大时即普遍抑制中枢神经系统.

　　[用途]

　　1、镇静催眠 临床已少用.

　　2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.

　　3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.

　　4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.

　　[不良反应]

　　1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.

　　2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.

　　3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.

　　4、急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸吸

　　输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.

　　5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.