执业药师《药剂学》复习重要考点摘要(5)

　　3)其他

　　微晶纤维素：兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。

　　无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。

　　小结：

　　A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉;

　　B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、浆(粘合);

　　C可压性淀粉：多功能辅料。

　　2.粘合剂和湿润剂

　　1)湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

　　①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替;

　　②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。

　　2)粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

　　① 淀粉浆(常用8%～15%的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

　　② 羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

　　③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型)

　　④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%～5%)：崩解溶出快

　　⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%～2%)、糖粉与糖浆：50%～70%的蔗糖溶液、5～20%的明胶溶液，口含片用、3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

　　3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

　　缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

　　常用崩解剂：

　　①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法(最好)。

　　②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。

　　③低取代羟丙基纤维素(L-HPC)：吸水膨胀500——700倍。

　　④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。

　　⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。

　　⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。

　　4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：

　　①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

　　②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;

　　③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。

　　常用润滑剂：

　　①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂;

　　②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

　　③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油