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2014年初级药师:利尿药1

   2014年初级药师:利尿药1

  作用:影响原尿中Na+-K+-2Cl-等电解质、水的重吸收,促进其排出,减少血容量,降血压。

  按作用机制分六类:

  一、渗透性利尿药(考纲无要求)

  二、碳酸酐酶抑制剂

  六、盐皮质激素受体拮抗剂

  二、碳酸酐酶抑制剂

  乙酰唑胺(P480)

  磺胺类

  长期用导致尿液碱化,体液酸性,酸中毒

  利尿作用差,治疗青光眼、脑水肿

  三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂

  1.呋噻米

  化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸

  ①磺酰胺结构会酸性水解, 不可与酸性药物配伍

  ②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸

  ③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用

  2.依他尼酸

  化学名:[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸

  ① 结构特征:α、β不饱和酮

  ② 强碱加热,亚甲基分解生成甲醛,有变色反应

  ③ 强利尿药,慎用,引起电解质紊乱,需补氯化钾

  四、Na+-Cl-同向转运抑制剂

  1.氢氯噻嗪

  化学名:6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物

  ① 含两个磺酰胺,弱酸性,2位N上H酸性强

  ② 水溶液易水解(磺酰胺的水解)

  ③ 具降压作用,和降压药合用

  2.氯噻酮

  ①结构特点:于噻嗪类相似含磺酰胺

  ②作用特点:长效(2~3天)

  ③增加Na+、Cl-、K+排出, 易缺钾

  ④孕妇、哺乳期妇女慎用

  五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂

  1.氨苯蝶啶

  蝶啶结构,代谢产物有活性

  2.阿米洛利

  吡嗪结构,认为是蝶啶的开环衍生物

  保钾排钠

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