2014年初级药师:利尿药1
作用:影响原尿中Na+-K+-2Cl-等电解质、水的重吸收,促进其排出,减少血容量,降血压。
按作用机制分六类:
一、渗透性利尿药(考纲无要求)
二、碳酸酐酶抑制剂
六、盐皮质激素受体拮抗剂
二、碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺(P480)
磺胺类
长期用导致尿液碱化,体液酸性,酸中毒
利尿作用差,治疗青光眼、脑水肿
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂
1.呋噻米
化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
①磺酰胺结构会酸性水解, 不可与酸性药物配伍
②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸
③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用
2.依他尼酸
化学名:[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸
① 结构特征:α、β不饱和酮
② 强碱加热,亚甲基分解生成甲醛,有变色反应
③ 强利尿药,慎用,引起电解质紊乱,需补氯化钾
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂
1.氢氯噻嗪
化学名:6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物
① 含两个磺酰胺,弱酸性,2位N上H酸性强
② 水溶液易水解(磺酰胺的水解)
③ 具降压作用,和降压药合用
2.氯噻酮
①结构特点:于噻嗪类相似含磺酰胺
②作用特点:长效(2~3天)
③增加Na+、Cl-、K+排出, 易缺钾
④孕妇、哺乳期妇女慎用
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂
1.氨苯蝶啶
蝶啶结构,代谢产物有活性
2.阿米洛利
吡嗪结构,认为是蝶啶的开环衍生物
保钾排钠