2013年执业药师考试药学专业知识二复习摘要(12)

　　第一节 气雾剂

　　A气雾剂的概念与特点

　　气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。

　　特点：

　　优点：(1)能直达作用部位(定位作用)，分布均匀，起效快;(2)药物于避光、密闭容器内，稳定性好;(3)可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度;(4)使用方便，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC药物;(5)可减少刺激性，并伴有凉爽感;(6)定量阀控制，剂量准确。

　　缺点：①成本高;②存在安全性问题;③吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多;④抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用;⑤抛射剂致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激。

　　B气雾剂的分类

　　1按分散系统分类：

　　(1)溶液型气雾剂：药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体系(溶液)，以雾滴状喷出。

　　(2)混悬型气雾剂：指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体系(混悬液)，以雾粒状喷出。

　　(3)乳剂型气雾剂：指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体系(O/W或W/O乳剂)，以泡沫状喷出。

　　2按相的组成分类：

　　(1)二相气雾剂(气、液)：称为溶液型气雾剂

　　(2)三相气雾剂：可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)

　　3按医疗用途分类：

　　(1) 吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部，起局部或全身治疗作用。

　　(2) 皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。

　　(3)空间消毒与杀虫用气雾剂

　　C质量要求：①应无毒性、无刺激性②抛射剂为低沸点液体③容器应耐压、喷出的雾滴应细而均匀，且剂量准确。④泄露和爆破应符合规定，确保使用安全⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。

　　D吸入气雾剂中药物的吸收

　　呼吸系统的构造与吸收

　　肺部吸收面积巨大，毛细管面积丰富、壁薄、血溶量大等因素使药物吸收速度很快;药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应;有利于大分子药物的吸收。

　　吸入气雾剂起效快的理由是

　　A.吸收面积大

　　B.给药剂量大

　　C.吸收部位血流丰富

　　D.吸收屏障弱

　　E.药物以亚稳定态及无定形态分散在介质中

　　答案ACD

　　影响吸收的因素

　　a药物的性质 小分子药物吸收快;脂溶性高的药物吸收快。

　　b药物的微粒大小 较粗的微粒吸收少;微粒太细，大部分由呼气排出，因此大小应适宜，应控制在0.5～5um.

　　2005年中国药典规定：三相气雾剂药物微粒大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm 以下。

　　影响吸入气雾剂吸收的主要因素是

　　A.药物的规格和吸入部位

　　B.药物的吸入部位

　　C.药物的性质和规格

　　D.药物微粒的大小和吸入部位

　　E.药物的性质和药物微粒的大小

　　答案：E

　　E气雾剂的组成

　　由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成

　　I抛射剂

　　抛射剂在气雾剂的作用：主要是喷射的动力，其次还兼有药物溶剂的作用。

　　抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于常温，加压状态下才为液体。

　　i抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压大于大气压②无毒性，无致敏性和刺激性③不与药物、附加剂发生反应④不易燃、不易爆⑤无色、无味、无臭⑥价格便宜，便于大规模生产。

　　ii抛射剂的分类：氟氯烷烃、碳氢化合物、压缩气体

　　(1)氟氯烷烃(氟里昂)：常用的是F 11、F 12、F 114应用最多的是F12，但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。

　　(2)碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷(国内不常用)。

　　(3)压缩气体类：主要有CO2、、N2、、NO气体。

　　(4)氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类：新型抛射剂。