2013年执业药师考试药学专业知识二复习摘要(10)

　　第五章 栓剂

　　(3)多元醇酯类

　　1)单硬脂酸甘油酯：HLB值为3.8，与O/W型乳化剂合用起稳定作用。

　　2)脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类

　　①非离子型表面活性剂，无毒、刺激性小，能与酸性药物或电解质配伍。

　　②聚山梨酯类(吐温类)HLB值为10.5～16.7，O/W型乳化剂。

　　③脂肪酸山梨酯类(司盘类)HLB值为4.3～8.6，W/O型乳化剂。

　　④与其他乳化剂或增稠剂合用，调整HLB值，使基质稳定。

　　⑤聚山梨酯类与某些酚类、羧酸类药物发生作用，使乳剂破坏。

　　(4)聚氧乙烯醚类：平平加O、OP，非离子表面或性剂，属O/W型乳化剂。

　　水溶性基质：

　　组成：天然或合成的水溶性高分子材料组成。

　　特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。

　　常用基质：

　　1)甘油明胶：甘油10%-30%、明胶1%-3%，加水至100%;(栓剂中的甘油明胶配比是10%：20%：70%，注意区分)

　　2)纤维素衍生物类(半合成)：MC(甲基纤维素) CMC-Na(羧甲基纤维素钠)。

　　3)PEG：固体PEG(4000、3350)与液体PEG(400)合用。

　　①常用配比为：PEG400∶PEG 3350 = 6∶4，PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。

　　②久用引起皮肤脱水产生干燥感，

　　③与苯甲酸、水杨酸、鞣酸等络合，使基质软化，并降低防腐剂活性

　　关于聚乙二醇用作软膏基质的错误表述是

　　A.常用的配比有PEG400：PEG4000=1：1

　　B. 易溶于水，能与渗出液混合，易洗除

　　C.可使用酚类防腐剂

　　D.吸水性强，久用可引起皮肤脱水产生干燥感

　　E.化学性质稳定

　　答案：C

　　有关软膏剂基质的正确叙述是

　　A.软膏剂的基质都应无菌

　　B.O/W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂

　　C.乳剂型基质可分为O/W型和W/O型两种

　　D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触

　　E.凡士林是吸水型基质

　　答案：BCD

　　下述哪一种基质不是水溶性软膏基质

　　A.聚乙二醇

　　B.甘油明胶

　　C.纤维素衍生物(MC、CMC﹣Na)

　　D.羊毛脂

　　E.卡波普

　　答案：D

　　下列关于软膏基质的叙述中错误的是

　　A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度

　　B.水溶性基质释药快，无刺激性

　　C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂

　　D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

　　E.硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用在O/W型乳剂基质中

　　答案：C

　　PEG类可用作

　　A.软膏基质

　　B.肠溶衣材料

　　C.栓剂基质

　　D.包衣增塑剂

　　E.片剂润滑剂

　　答案：ACDE

　　3.软膏剂制备方法：研和法、熔和法、乳化法

　　1.研和法：①可溶性药物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基质中，②基质的熔点较低，药物对热不稳定不溶性药物量少(小于5%)时，用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。③基质的熔点较低，药物对热不稳定

　　2.熔和法：基质的熔点较高，药物对热稳定的软膏的制备。

　　3.乳化法：适用于乳剂型软膏剂的制备。

　　油、水两相的混合方法：

　　①两相同时掺合，适用于连续或大批量的操作;

　　②分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统

　　③连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，混合过程可引起乳剂的转型，产生更小的分散相粒子。

　　研和法制备油脂性软膏剂时，如药物是水溶性的，宜先用少量水溶解，再用哪种物质吸收后与基质混合

　　A.液体石蜡

　　B.羊毛脂

　　C.单硬脂酸甘油酯

　　D.白凡士林

　　E.蜂蜡

　　B

　　软膏剂的制备方法有

　　A.研和法

　　B.熔和法

　　C.分散法

　　D.乳化法

　　E.挤压成形法

　　ABD

　　举例

　　例1：熔合法制备的油脂性软膏剂。

　　例2：连续相加到分散相中的乳化方法制备的O/W型乳膏剂

　　例3：O/W型乳膏剂

　　4.软膏剂质量评价

　　软膏剂质量检查项目：粒度、装量、微生物限度、无菌、主药含量、物理性质、刺激性、稳定性及药物释放与经皮扩散实验

　　1.粒度：混悬型软膏剂，共涂三个片，均不得检出大于180μm的粒子。

　　2.装量：最低装量检查法

　　3.微生物限度：应符合规定。

　　4.无菌：用于烧伤或严重创伤的软膏剂应作无菌检查并符合规定。

　　5.主药含量：

　　6.物理性质：

　　(1)熔点：一般软膏以接近凡士林的熔点为宜。

　　(2)黏度与稠度：符合非牛顿流体特征并具有触变性，用插度计测定稠度，插入样品以0.1mm的深度为一个单位，插入度大，稠度小，反之则大。凡士林的插入度0℃时不得小于100，37℃时不得大于300，乳剂型基质25℃时多在200～300之间为宜。

　　(3)酸碱度：酸碱度一般控制在pH值在4.4～8.3。

　　(4)物理外观：色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。

　　7.刺激性：考察软膏对皮肤、黏膜有无刺激性或致敏作用，可在动物及人体上进行试验。测定方法是将供试品涂在去毛的家兔皮肤、眼黏膜、人体的手臂、大腿内侧皮肤上，观察24小时有无发红、起泡、充血或其他过敏现象。

　　8.稳定性：软膏剂普遍受温度的影响较大，乳膏剂应进行耐热、耐寒试验。

　　9.药物释放与经皮扩散实验

　　(1)体外试验法：

　　1)离体皮肤法;

　　2)半透膜扩散法;

　　3)凝胶扩散法;

　　4)微生物扩散法。

　　(2)体内试验法

　　例题：

　　对软膏剂的质量要求，错误的叙述是

　　A.均匀细腻、无粗糙感

　　B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶的

　　C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布

　　D.应符合卫生学要求

　　E.无不良刺激性

　　答案：B

　　不属于基质和软膏质量检查项目的是

　　A.熔点

　　B.黏度和稠度

　　C.刺激性

　　D.硬度

　　E.药物的释放、穿透及吸收的测定

　　答案：D