2013年执业药师考试药学专业知识二复习摘要(8)

　　第五章 栓剂

　　一、概述

　　1.栓剂的概念

　　栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

　　2.栓剂的特点

　　(1)栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性;

　　(2)引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物;

　　(3)栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。

　　(4)全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。

　　3.栓剂的种类

　　按其使用腔道不同可分为：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形状与重量各不相同。

　　4.栓剂的质量要求：

　　药物与基质应混合均匀，外形应完整光洁，无刺激性;塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用;有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

　　二、栓剂基质

　　(一)理想基质的要求

　　1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解;

　　2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定;

　　3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药;

　　4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等;

　　5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水;

　　6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;

　　7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。

　　重点关注项目：

　　来源及化学组成;熔点;固化点;皂化价;酸价;碘价;水值。

　　(二)油脂性基质

　　可可豆脂

　　(1)天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化;

　　(2)具有多晶型(αββ′γ)，加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点;

　　(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

　　关于可可豆脂的错误表述是

　　A.可可豆脂具同质多晶性质

　　B.β晶型最稳定

　　C.制备时熔融温度应高于40℃

　　D.为公认的优良栓剂基质

　　E.不宜与水合氯醛配伍

　　答案：C

　　半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂

　　合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯