2013执业药师药物分析：甾体激素类药物的分析1

　　第十一章 甾体激素类药物的分析

　　第一节 概述

　　一、定义和分类

　　定义：甾体激素类药物是指具有甾体结构的激素类药物，主要包括肾上腺皮质激素和性激素。

　　分类：

　　二、结构特征

　　甾体激素类药物的母体结构为环戊烷多氢菲，共有A、B、C、D四个环。

　　10、13位有甲基，为雄甾烷，雄激素母体

　　13位有甲基，为同化激素母体

　　10、13位有甲基，17位有乙基（二个碳原子），为孕甾烷，孕激素母体

　　A环位苯环，13位有甲基，为雌甾烷，雌激素母体

　　1、糖皮质激素结构特征

　　1、2位引入双键，如泼尼松，氢化泼尼松，氟轻松，地塞米松等;

　　9位引入氟：如氟轻松，地塞米松，倍他米松等;

　　11位引入羟基或羰基：如泼尼松→氢化泼尼松，可的松→氢化可的松;

　　16位引入甲基或羟基：如引入甲基,地塞米松，倍他米松;引入羟基，曲安萘德;

　　这些结构改变，引出一大类糖皮质激素类药物。

　　结构特征：

　　1A环3位羰基，4，5位双键，形成共轭体系，Δ4-3-酮;

　　2C环11位上有扬原子，羰基或羟基(β-用实线表示);

　　3D环17位上有α-羟基(用虚线表示);

　　4D环17位上有α-醇酮基(O=C-CH2OH)，醇有时成酯形式存在，以醋酸酯较常见。

　　56，9位可以有氟原子。

　　总之，可供分析用的主要基团有：Δ4-3-酮，17-α-醇酮基，有机氟，酯类结构。

　　2、雄激素和蛋白同化激素

　　结构特征：

　　1A环，Δ4-3-酮

　　217位β-OH

　　3雄激素：10，13位有甲基，同化激素：10位无甲基

　　3、雌激素和孕激素

　　雌激素结构特征：

　　1A环为苯环

　　23位为酚羟基

　　317位β-OH或有乙炔基

　　410无甲基

　　孕激素结构特征：

　　1A环，Δ4-3-酮

　　217位有羟基(黄体酮除外)

　　317位甲基酮 17-CO-CH3

　　410位有些有甲基，有些无甲基。

　　综上所述，可用于分析签定用的基团：

　　1、Δ4-3-酮;2、C17位 α-醇酮基，羟基，乙炔基，甲基酮;3、A环酚羟基;4、酯基及有机氟

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