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2013执业药师药物化学辅导：洛伐他丁
洛伐他丁是一种无活性前药，在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的有效抑制剂。
人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成全过程的限速酶，能催化HMG-CoA还原为羟甲戊酸，为体内合成胆固醇的关键一步。Lovastatin 等作为酶抑制剂，分子中部分结构3-羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA还原酶的底物-羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有结构相似性。所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用，最终有明显的降低胆固醇作用。
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