2014年初级药师考试辅导：β-内酰胺类抗生素1
 

　　第六章β-内酰胺类抗生素

　　第一节　青霉素类抗生素

　　一、β-内酰胺类抗生素分类

　　1.青霉素类

　　2.头孢菌素类

　　3.非典型的β-内酰胺类抗生素

　　二、β-内酰胺类抗生素作用机制

　　(1)作用靶位：青霉素结合蛋白

　　(2)抗菌机制：1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶) 2.增加自溶酶活性

　　三、青霉素类

　　青霉素母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA)

　　(一)天然青霉素(青霉素G)

　　青霉素G的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。

　　【体内过程(药动学)】

　　1.不耐酸不耐酶，需肌注给药

　　2.体内分布较广

　　3.t1/2：0.5-1hr，维持4-6hr

　　4.99%以原型经尿排泄

　　5.丙磺舒可竞争肾小管分泌

　　6.具有明显的PAE

　　【抗菌作用】

　　(G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等)

　　1.G+球菌杀菌作用，首选

　　2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌

　　3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体

　　【临床应用】

　　1.链球菌

　　2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎

　　3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等

　　4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、炭疽病，同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。

　　【不良反应】

　　局部刺激、过敏反应

　　过敏反应：常见过敏反应、过敏性休克

　　1.原因：青霉噻唑酸和青霉烯酸

　　2.注意事项：青霉素皮肤过敏试验

　　3.急救办法：肾上腺素

　　4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，

　　必要时可加糖皮质激素和抗组胺药。

　　(二)半合成青霉素

　　1.耐酸：青霉素V、非奈西林

　　特点：(1)抗菌谱与青霉素相同

　　(2)耐酸、可口服

　　(3)不耐酶(β-内酰胺酶)

　　(4)抗菌活性比青霉素弱

　　2.耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)

　　特点：(1)耐酸、可口服(甲氧西林例外)

　　(2)耐酶，用于耐药金葡菌引起的感染

　　3.氨苄西林类(广谱青霉素)

　　特点：(1)抗菌谱广

　　对G+菌的抗菌作用<青霉素

　　对G-杆菌的抗菌作用强

　　(2)耐酸、可口服

　　(3)对耐药金葡菌无效

　　氨苄西林(+氯唑西林→氨氯西林 )

　　阿莫西林 口服吸收迅速完全，生物利用度大。

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