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　　2014年初级药师考试辅导：药效学2

　　11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。

　　12、半数致死量(LD50)：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)表示。

　　13、半数有效量(ED50)：是能引起半数阳性反应(质反应)或半数最大效应(量反应)的浓度或剂量，用半数有效浓度(EC50)表示。

　　14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。

　　15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关。

　　16、可靠安全系数 (CSF)：CSF=LD1/ED99，比值大于1，安全系数较大;比值小于1，安全系数小。

　　第三节药物作用机

　　1、作用于受体

　　2、对酶的影响

　　3、作用于细胞膜离子通道

　　4、影响核酸代谢

　　5、参与或干扰细胞代谢

　　6、改变细胞周围环境的理化性质

　　7、影响生理活性物质及其转运

　　8、影响免疫力

　　9、非特异性作用

　　第四节受体学说

　　(1)受体概念：介导细胞信号传到的功能蛋白质，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内。

　　配体：能与受体特异性结合的物质。

　　(2)受体的特点： ①特异性 ②饱和性 ③可逆性 ④高度敏感性

　　受体类型

　　根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为下列4类：

　　1. 离子通道受体又称直接配体门控通道型受体，存在于快速反应细胞的膜上，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。

　　2.G-蛋白偶联受体肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，G-蛋白有两类，其一为兴奋性G-蛋白(GS)，可激活腺苷酸环化酶(AC);另一为抑制性G-蛋白(Gi)，抑制AC。

　　3.具有酪氨酸激酶活性的受体胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子的受体属于这一类型。

　　4.调节基因表达的受体甾体激素受体和甲状腺素受体，触发的细胞效应很慢。

　　激动药与拮抗药

　　①激动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。

　　②部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。

　　③拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。

　　竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体可逆结合。

　　非竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。