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　　2014年初级药师考试辅导：药动学2

　　药物在体内生物转化后的结果：

　　(1) 失活—成为无药理活性

　　(2) 活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。

　　五、排泄

　　排泄：药物原形和代谢物排出体外的过程。

　　1.肾排泄(主要排泄途径--肾脏)

　　肾排泄的方式：

　　(1) 药物及其代谢物肾小球滤过、肾小管重吸收后随尿排出;

　　(2) 肾小管外主动分泌到肾小管内排出。

　　肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再被重吸收。

　　第二节药动学的基本参数及概念

　　一、药物的时量关系和时效关系

　　1、时量关系：血药浓度随时间的变化过程。时量曲线下面积AUC

　　二、药动学重要参数

　　1、半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。单次给药后，经 3.3 个半衰期消除药物约 90% 6.6 个半衰期消除药物约 99%

　　2、生物利用度F：药物吸收速度与程度的一种量度。

　　3、表观分布容积Vd ：是指血药浓度与体内药物量间的一个比值。可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。

　　4、清除率(Cl)：即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净(单位L/h)。

　　消除速率：单位时间内被机体消除的药量。常用表观分布容积 (Vd)计算。

　　肝清除率大的药物，首关消除多，其口服生物利用度小。