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　　2014年初级药师考试辅导：药动学1

　　第二章药动学

　　掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。

　　药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。

　　第一节药物体内过程

　　一、药物的跨膜转运

　　药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。

　　1、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。可分为简单扩散和滤过两种。

　　(1)特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。

　　(2)影响扩散速度的因素： ①膜两侧的药物浓度差。 ②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。

　　2、主动转运：是一种逆浓度差的转运。

　　特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。

　　二、吸收

　　药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。

　　(一)胃肠道给药(口服、舌下、直肠给药)

　　1.胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位(pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会)。

　　(1)舌下给药：脂溶性药物如硝酸甘油以简单扩散方式被吸收。

　　(2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。

　　(3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。

　　2.首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化被灭活，进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除。

　　(二)注射给药

　　注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。

　　1) 静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。

　　2) 肌肉注射(im)及皮下注射(sc) 药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。

　　3) 动脉注射(ia)可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。

　　(三)其他(吸入、鼻腔、局部、经皮给药)

　　三、分布

　　分布：进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。

　　影响药物在体内分布的因素：

　　1、血浆蛋白结合率

　　药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似)：具有饱和性与可逆性;结合物无活性和竞争置换现象。

　　2、体液的pH值

　　3、药物与组织的亲和力

　　4、器官的血流量

　　5、体内屏障(血脑屏障，胎盘屏障)

　　四、生物转化=代谢

　　生物转化：药物灭活与体内消除的过程。生物转化与排泄统称为消除。肝脏是药物代谢的主要器官。