2013执业药师药学知识二:制剂中药物化学降解途径
制剂中药物化学降解途径
主要有水解、氧化。其他还有:脱羧、聚合、异构化等。有时一种药物可同时产生两种或两种以上的反应。
一、水解
1. 酯类药物的水解。盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因等。
2. 酰胺类药物的水解 。氯霉素、青霉素类、头孢菌素类等药物。
3. 巴比妥类 。
4. 其它药物的水解 。如维生素B、安定等。
这些药物制成注射剂时,常制成粉针或非水溶剂。
二、氧化
l 氧化也是药物变质得主要途径之一。失去电子为氧化,氧化通常是自动氧化而失效。氧化变质的药物有酚类药物 ,分子结构中有酚羟基,如肾上腺素。
l 还有烯醇类药物,如维生素C。
l 其他类药物,如芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类。
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三、其它反应
1. 异构化
异构化分光学异构和几何异构。药物异构化
后,会使生理活性降低或没有生理活性。
2. 聚合
3. 脱羧