文都网校 - 帮助中心

　　固体分散体的制备

　　1、固体分散体(solid sipersion)：是指药物高度分散在固体载体材料中形成的的一种固态物质。

　　2、固体分散体的特点：

　　①药物的高度分散性。

　　②提高难溶性药物的溶出速度和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。—前提：载体材料为水溶性的。

　　③如果采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体，可使药物具有缓释或肠溶特性。

　　④可使油性药物固体化。

　　同时，还具有提高药物稳定性、掩盖药物不良气味和刺激性的优点。

　　3、常用载体材料的分类、品种、制备方法p348

　　吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。

　　(一)、水溶性载体材料：

　　1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂：Poloxamer188

　　4、有机酸类 5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇

　　(二)、难溶性载体材料：

　　1、纤维素类：EC 2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS 3、其他：胆固醇等

　　(三)、肠溶性载体材料： 1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)

　　2、聚丙烯酸树酯类

　　4、速释原理：

　　速释原理

　　1.药物的分散状态：分子态>无定形态>微晶态

　　(1)分子状态分散

　　(2)无定形和微晶态分散

　　v 药物在载体材料中的分散状态与载体类型、药物与载体的混合比例、制备方法等有关。

　　2.载体材料对药物溶出的促进作用

　　(1)提高药物溶解度

　　(2)对药物有抑晶性

　　(3)保证了药物的高度分散性

　　载体材料的用量影响药物的分散性

　　(4)水溶性载体可提高药物的润湿性

　　5、制备固体分散体的基本方法：熔融法、溶剂法、机械分散法