2013执业药师药学知识二:新剂型
新剂型 |
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微囊常用囊材 |
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天然高分子材料 |
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、 壳聚糖、蛋白类 |
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半合成高分子囊材 |
CMC-Na、CAP(醋酸纤维素酞酸酯)、EC、MC、HPMC |
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合成高分子囊材 |
非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、PLA |
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包合材料 |
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环糊精(CD) |
β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配 |
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环糊精衍生物 |
水溶性:HP-β-CD 溶解度增大,可注射用;疏水性:乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。 |
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固体分散物载体材料 |
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水溶性载体 |
高分子聚合物:PEG4000~6000PVP;表面活性剂:泊洛沙姆;有机酸类:枸橼酸;糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等 |
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难溶性载载体 |
纤维素类:EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、S等) |
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肠溶性载体 |
纤维素类:CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂(S、L型) |
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缓(控)释制剂的辅料 |
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定速型 |
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1.骨架型阻滞材料 |
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①溶蚀性骨架材料,常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。 |
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②亲水性凝胶骨架材料,有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖,chitosan)等。 |
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③不溶性骨架材料,有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS,Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。 |
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2.包衣膜阻滞材料 |
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①不溶性高分子材料,如EC等。 |
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3.微孔膜包衣片 |
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通常用胃肠道中不溶解的聚合物,如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料,包衣液中加入少量水溶性物质,如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂,也可加入不溶性粉末,如 滑石粉、二氧化硅等。 |
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增稠剂是一类水溶性高分子材料,根据药物被动扩散吸收规律,增加粘度可以减慢扩散速度,延缓其吸收,主要用于液体药剂。 常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。 |
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4.渗透泵片:药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂 |
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半透膜材料 |
醋酸纤维素(CA)、EC等。 |
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渗透压活性物质 |
乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。 |
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推动剂 |
聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万) 、PVP (分子量1万~36万)、PEO(聚氧化乙烯) |
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定位型 |
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5. 生物粘附片 |
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生物粘附高分子聚合物:卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。 |
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胃内滞留片,又称胃漂浮片,实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片,一般在胃内滞留达5-6h。 |
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可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括:甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤维素(CMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)。 |
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可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、 蜂蜡、硬脂酸等。 |
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可采用的产气成分主要包括MgCO3,NaHCO3等。 |
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可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。 |
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可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。 |
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6.膜控释小片 |
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将药物与辅料按常规方法制粒,压成小片(minitablet),其直径约 2~3mm,用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。 |
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7.肠溶膜控释片 膜材料:羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。 |
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结肠定位:α-淀粉、果胶酸钙 |
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8.膜控释小丸 :由丸芯与控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物和稀释剂、粘合剂等辅料,包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。 |