2014年初级药师考试辅导：天然药化（1）

　　天然药化

　　第一节　总论

　　大纲解读：

　　1.绪论

　　2.提取方法

　　2-1溶解提取法

　　2-2水蒸气蒸馏法

　　2-3升华法

　　3.分离与精制方法

　　3-1溶剂萃取法的原理及应用

　　3-2沉淀法的原理及应用

　　一、绪论

　　1.天然药物化学研究内容

　　(1)定义：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

　　(2)研究的内容：天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或有效成分)的结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。

　　有效部位： 具有生理活性的多种成分的组合物 。

　　有效成分： 具有生理活性、能够防病治病的单体物质 。

　　2.天然药物化学在医药事业中的作用

　　(1)提供化学药物的先导化合物;

　　(2)探讨中药治病的物质基础;

　　(3)提供中药炮制的现代科学依据;

　　(4)控制中药、中药制剂的质量;

　　(5)开辟药源、创制新药。

　　天然药物是化学药物的重要来源：

　　首先， 最初的化学药物来源于天然药物。目前中国药典中收载的很多化学药物依然源自于天然药物，如吗啡等。

　　其次， 从天然药物中发现的一些活性非常好的化合物还是某些化学药物产生的重要基础。

　　此外， 有些源自于天然药物的某些药物可能会存在这样或那样的毒副作用，需要我们在临床实践中注意观察和总结。

　　二、中草药有效成分的提取方法

　　提取方法： 溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法。溶剂法最为常用 。

　　1.溶剂法

　　原理： 依据天然产物中各种成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂将所需要的成分从药材组织内溶解出来的一种方法。

　　(1)溶剂的选择

　　1)常用溶剂：水、亲水性有机溶剂、亲脂性有机溶剂，其极性大小如下：

　　水>甲醇>乙醇>丙酮>乙酸乙酯>氯仿>乙醚>苯>己烷(石油醚)

　　2)各类溶剂所能溶解的成分：

　　①水：生物碱盐、氨基酸、蛋白质、糖类、无机盐等。

　　②甲醇、乙醇(与水任意比例混溶)：苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元。

　　③氯仿或乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素等苷元。

　　④石油醚：油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾体及三萜类化合物。

　　(2)溶剂提取的方法

　　1)水、亲水性有机溶剂：浸渍法、渗漉法、回流法;水为溶剂可以用煎煮法，直火加热。

　　2)亲脂性有机溶剂：易挥发，可采用回流法、连续回流提取法。以索氏提取器采用连续回流法时，其特点是：提取效率高，但不适合于对长时间受热不稳定的成分 。

　　2.水蒸气蒸馏法

　　用于能随水蒸气蒸馏且不被破坏的挥发性成分，主要用于挥发油的提取 。

　　3.升华法

　　用于中药中一些具有升华性成分的提取。如茶叶中的咖啡因、游离的小分子醌类化合物。

　　三、中草药有效成分的分离与精制

　　1.液-液萃取法

　　(1)原理：利用混合物中各成分在两种互不相溶的溶剂中分配系数的不同 而达到的分离方法。

　　(2)应用：如以正丁醇水萃取法使皂苷(如人参皂苷等)转移至正丁醇层与水溶性杂质分开。

　　(3)萃取时，各成分在两相溶剂中分配系数差异越大，则分离效果越好。

　　2.沉淀法

　　原理： 根据物质溶解度差异 进行分离的方法。

　　(1)溶剂沉淀法

　　原理： 利用溶液中加入另一种溶剂使极性改变，某些成分溶解度改变而析出沉淀。

　　应用：

　　①水/醇法：药材水提取浓缩液加入数倍量乙醇，水溶性大分子(多糖、蛋白质等)被沉淀;

　　②醇/水法：药材醇提取浓缩液加入数倍量水，静置，沉淀除去树脂，叶绿素等脂溶性杂质;

　　③醇/醚(丙酮)法：药材醇提取浓缩液加入数倍量醚(丙酮)，可使皂苷析出，脂溶性杂质等留在母液中。

　　(2)酸碱沉淀法

　　①原理：某些酸、碱或两性化合物可采用加入酸、碱调节溶液的pH值，分子的状态(游离型或解离型)变化，使其溶解度改变。

　　②应用：如提取黄酮、蒽醌、酚酸性成分，可采用碱提取酸沉淀。如一些生物碱的提取可以采用酸提取碱沉淀法。

　　(3)盐析法

　　①原理：酸性或碱性化合物还可加入某种试剂使之生成水不溶性的盐类等沉淀析出，与其他水溶性较大的杂质分离。

　　②应用：如酸性化合物可制成铅盐等。根据具体的化合物也可采用其他试剂，如自三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使盐酸小檗碱析出沉淀的。

　　A型题：

　　极性最大的不能与水互溶的是(　)

　　A.己烷

　　B.氯仿

　　C.丁醇

　　D.石油醚

　　E.乙酸乙酯

　　『正确答案』C

　　『答案解析』极性大小顺序为：丁醇>乙酸乙酯>氯仿>己烷和石油醚，丁醇不能与水互溶，所以答案为C。

　　B型题

　　A.纤维素

　　B.油脂

　　C.游离甾体

　　D.挥发油

　　E.生物碱

　　1.不能被石油醚溶解的是(　)

　　『正确答案』A

　　2.最易溶解于石油醚的是(　)

　　『正确答案』D

　　『答案解析』纤维素由多糖构成，为极性化合物，不溶于非极性的石油醚。挥发油为非极性化合物，最易溶解于石油醚。

　　文都卫生职称微博

 　　医学教育考试网推出微信官号：iyixue001