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2013执业药师药学知识二:半固体制剂

  2013执业药师药学知识二:半固体制剂

半固体制剂

栓剂基质

油脂性基质

可可豆脂

含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3%~6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。

半合成脂肪酸甘油酯

这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。

合成脂肪酸酯

硬脂酸丙二醇酯。

水溶性基质

甘油明胶

多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化。通常以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜。

 

聚乙二醇类

无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。

 

非离子型表面活性剂

吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用

 

聚氧乙烯单硬脂酸酯类

“S-40”。可与PEG混合使用,制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。

 

泊洛沙姆

系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。

眼膏基质

黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比:8:1:1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。

凝胶剂基质

卡波姆

①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH6~11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。

纤维素衍生物

常用的MC 、 CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍

膜剂成膜材料

聚乙烯醇

(PVA)醇解度为88时水溶性最好。

乙烯-醋酸乙烯共聚物

(EVA)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。

软膏剂基质

油脂性

烃类:凡士林(适用于遇水不稳定的药物。)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度)。

油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油

类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。

硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质

乳剂型

乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。

 

常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。

乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:

1.  高分子化合物O/W

阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇

2. 表面活性剂

阴离子型:O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型 硬脂酸钙

非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

3.  固体粉末类

①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂。

②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。

脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。

③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB值,增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂

水溶性

甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10%-30%)、明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成的。

纤维素衍生物:MC、CMC-Na(片剂中用作湿润剂和粘合剂)

PEG类:(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)PEG400与4000混合物

         

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