2013执业药师药学知识二：片剂的质量检查、处方设计及举例

　　片剂的质量检查、处方设计及举例

　　一、片剂的质量检查

　　(一)外观性状

　　(二)重量差异

　　凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。

　　《中国药典》规定的片重差异限度

　　(三)脆碎度

　　检查法：片重为0.65g或以下者取若干片，使其总重约为6.5g;片重大于0.65g者取10片。用吹风机吹去脱落的粉末，精密称重，置圆筒中，转动100次。取出，同法除去粉末，精密称重，减失重量不得超过1%，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。

　　最佳选择题

　　在进行脆碎度检查时，片剂的减失重量不得超过

　　A.0.1%

　　B.0.5%

　　C.1%

　　D.1.5%

　　E.2%

　　『正确答案』C

　　(四)崩解时限

　　凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。

　　1.咀嚼片、缓、控释片，不需要作崩解时限检查。

　　2.标准：

　　配伍选择题

　　A.普通片

　　B.舌下片

　　C.糖衣片

　　D.可溶片

　　E.肠溶衣片

　　1.要求在3分钟内崩解或溶化的片剂是

　　『正确答案』D

　　2.要求在5分钟内崩解或溶化的片剂是

　　『正确答案』B

　　3.要求在15分钟内崩解或溶化的片剂是

　　『正确答案』A

　　(五)溶出度或释放度检查

　　溶出度检查用于一般的片剂，而释放度检查适用于缓释控释制剂。

　　溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。

　　凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。

　　要求作溶出度检查的片剂：

　　(1)含有在消化液中难溶的药物片剂;

　　(2)与其他成分容易发生相互作用的药物片剂;

　　(3)久贮后溶解度降低的药物片剂;

　　(4)剂量小，药效强，副作用大的药物片剂。

　　测定方法

　　(六)含量均匀度检查

　　含量均匀度：系指小剂量或单剂量的固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂的每片(个)含量符合标示量的程度。

　　需要检查含量均匀度的制剂：

　　(1)片剂、胶囊剂或注射用无菌粉末，每片(个)标示量小于10mg或主药含量小于每片(个)重量5%者;

　　(2)其他制剂，每个标示量小于2mg或主药含量小于每个重量2%者，以及透皮贴剂，均应检查含量均匀度。

　　(3)药物的有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺较困难的品种，每片(个)标示量不大于25mg，也应检查含量均匀度。

　　(4)复方制剂仅检查符合上述条件的组分。

　　凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重(装)量差异。

　　二、片剂的处方设计与举例

　　(一)性质稳定、易成型药物的片剂

　　例：复方磺胺甲基异噁唑片(复方新诺明片)

　　处方：磺胺甲基异噁唑(SMZ)400g，三甲氧苄氨嘧啶(TMP)80g，淀粉40g，10%淀粉浆24g，干淀粉23g(4%左右)，硬脂酸镁3g(0.5%左右)，制成1000片(每片含SMZ0.4g)

　　制法：将SMZ、TMP过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，以14目筛制粒后，置70℃～80℃干燥后过12目筛整粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后，压片，即得。

　　注解：湿法制粒。淀粉主要作为填充剂，同时也兼有内加崩解剂的作用;干淀粉为外加崩解剂;淀粉浆为黏合剂;硬脂酸镁为润滑剂。

　　(二)不稳定药物的片剂

　　例：复方乙酰水杨酸片

　　处方：乙酰水杨酸(阿司匹林)268g，对乙酰氨基酚(扑热息痛)136g，咖啡因33.4g，淀粉266g，淀粉浆(15%～17%)85g，滑石粉25g(5%)(不选硬脂酸镁)，轻质液体石蜡2.5g

　　酒石酸27g(减少乙酰水杨酸水解)，制成1000片

　　制法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀，加淀粉浆(15%～17%)制软材10～15分钟，过14目或16目尼龙筛(不用金属筛)制湿颗粒，于70℃干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后加剩余的淀粉(预先在100℃～105℃干燥)及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得。

　　最佳选择题

　　有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是

　　A.加入1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解

　　B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒法

　　C.应采用尼龙筛制粒，以防乙酰水杨酸的分解

　　D.应采用5%的淀粉浆作为黏合剂

　　E.应采用滑石粉作为润滑剂

　　『正确答案』D

　　(三)小剂量药物的片剂

　　例：硝酸甘油片

　　处方：乳糖88.8g，糖粉38.0g，17%淀粉浆适量，10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g(硝酸甘油量)

　　硬脂酸镁1.0g，制成1000片(每片含硝酸甘油0.5mg)

　　制法：首先制备空白颗粒，然后将硝酸甘油制成10%的乙醇溶液(按120%投料)拌于空白颗粒的细粉中(30目以下)，过10目筛二次后，于40℃以下干燥50～60分钟，再与事先制成的空白颗粒及硬脂酸镁混匀，压片，即得。

　　注解：这是一种通过舌下吸收治疗心绞痛的小剂量药物的片剂，不宜加入不溶性的辅料(除微量的硬脂酸镁作为润滑剂以外);为防止混合不匀造成含量均匀度不合格，采用主药溶于乙醇再加入(当然也可喷入)空白颗粒中的方法。在制备中还应注意防止振动、受热和吸入，以免造成爆炸以及操作者的剧烈头痛。另外，本品属于急救药，片剂不宜过硬，以免影响其舌下的速溶性。

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