2013执业药师药理学:雌激素类药
雌激素类药
雌二醇
【生理及药理作用】
1.女性成熟 促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。
2.子宫内膜增殖 参与月经周期形成,使子宫内膜增厚进入分泌期,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
3.抗排卵 大剂量抑制GnRH(促性腺激素释放激素)释放,发挥抗排卵作用。
4.乳腺增生发育和分泌 小剂量雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发育,大剂量抑制乳汁分泌。还有对抗雄激素的作用。
5.代谢 有轻度水、钠潴留作用,降低LDL-C(低密度脂蛋白),升高HDL-C(高密度脂蛋白)。增加骨骼的钙盐沉积,加速骨骺闭合。
6.促进凝血 雌激素使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ活性增加,促进凝血过程。
【临床应用】
1.绝经期综合征 用于更年期妇女减轻绝经期综合征症状。
2.功能性子宫出血 与孕激素配伍应用。
3.替代治疗 卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者,以雌激素替代治疗。与孕激素合用,可形成人工月经周期。
4.乳房胀痛 用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌,解除胀痛。
5.晚期乳腺癌 绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。
6.前列腺癌 大剂量雌激素可用于治疗前列腺癌。
7.痤疮(粉刺)
8.老年性骨质疏松 可用雌激素与雄激素合并治疗。
9.其他局部应用:老年性阴道炎及女阴干燥症,与孕激素合用可避孕。
【不良反应】
常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血,水、钠潴留、高血压、水肿及加重心力衰竭。
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