2013执业药师药理学:口服降血糖药
口服降血糖药
一、磺酰脲类
格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)
【药理作用】
1.降低血糖
对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降低血糖作用,但对1型糖尿病病人无效。——为什么?与机制有关。
机制:是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,降低血糖。
2.影响凝血功能
格列齐特能使血小板粘附力减弱,降低血小板聚集,还可刺激纤溶酶原的合成。对预防或减轻糖尿病患者的微血管并发症有一定的作用。
【临床应用】
主要用于饮食控制无效的2型糖尿病。
也可用于对胰岛素产生耐受性的患者,可刺激内源性胰岛素的分泌,减少胰岛素的用量。
【不良反应】
1.胃肠反应 恶心、腹痛、腹泻等。
2.低血糖 较严重的为持久性低血糖,常因药物过量所致。
3.其它 少数病人可出现黄疸及肝功能损害。尤以氯磺丙脲为甚。
二、双胍类
二甲双胍(甲福明,降糖片)
促进组织对葡萄糖的摄取和利用,增加组织无氧酵解,抑制葡萄糖在肠道的吸收,抑制肝糖原异生,以及拮抗胰高血糖素等,降低血糖。
主要用于轻症2型糖尿病或单用饮食控制无效者。尤其适用于肥胖型患者——为什么?抑制葡萄糖吸收而减轻体重。
三、α-葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖
机制:在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少碳水化合物如淀粉、糊精等的水解,延缓葡萄糖的吸收,降低正常人和糖尿病患者餐后的血糖。
临床用于各型糖尿病。
四、胰岛素增敏剂
罗格列酮、吡格列酮
主要是增强靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,提高细胞对葡萄糖的利用而降低血糖。
主要用于治疗其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者,尤其是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。
原创表格——口服降糖药知识点汇总表
|
代表药物 |
作用机制 |
主要应用 |
不良反应 |
磺酰脲类 |
格列本脲 |
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 |
①2型糖尿病 |
消化系统症状;大剂量产生持久性低血糖。 |
双胍类 |
苯乙双胍二甲双胍 |
① 减少外源葡萄糖吸收及糖原异生 |
尤其适用于肥胖者 |
|
α-葡萄糖苷酶抑制药 |
阿卡波糖 |
竞争抑制α-葡萄糖苷酶,使碳水化合物水解产生葡萄糖减慢 |
明显降低餐后血糖。 |
腹胀、嗳气、排气增多,腹泻;溃疡病、肠炎患者不宜使用 |
胰岛素增效药 |
罗格列酮、吡格列酮 |
增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性 |
其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者,尤其是有胰岛素抵抗者 |
|
练习题
A型题:
1.胰岛素对糖代谢的影响主要是
A.抑制葡萄糖的运转,减少组织的摄取
B.抑制葡萄糖的氧化分解
C.增加糖原的合成和贮存
D.促进糖原分解和异生
E.抑制葡萄排泄
『正确答案』C
X型题:
2.胰岛素的不良反应有,
A.过敏性休克
B.高钾血症
C.脂肪萎缩与肥厚
D.出现黄疸
E.粒细胞减少
『正确答案』AC
A型题:
3.主要用于轻症2型糖尿病,尤其适用肥胖者的药物是
A.阿卡波糖
B.格列本脲
C.格列齐特
D.二甲双胍
E.格列吡嗪
『正确答案』D
B型题:
(4~7)
A.胰岛素
B.格列本脲
C.二甲双胍
D.阿卡波糖
E.罗格列酮
4.具有刺激胰岛素分泌作用的药物是
『正确答案』B
5.具有增强胰岛素敏感性的药物是
『正确答案』E
6.具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是
『正确答案』C
7. 通过抑制α-葡萄糖苷酶,减少葡萄糖吸收的药物是
『正确答案』D
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