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2013执业药师药理学:口服降血糖药

  2013执业药师药理学:口服降血糖药

  口服降血糖药

  一、磺酰脲类

  格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)

  【药理作用】

  1.降低血糖

  对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降低血糖作用,但对1型糖尿病病人无效。——为什么?与机制有关。

  机制:是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,降低血糖。

  2.影响凝血功能

  格列齐特能使血小板粘附力减弱,降低血小板聚集,还可刺激纤溶酶原的合成。对预防或减轻糖尿病患者的微血管并发症有一定的作用。

  【临床应用】

  主要用于饮食控制无效的2型糖尿病。

  也可用于对胰岛素产生耐受性的患者,可刺激内源性胰岛素的分泌,减少胰岛素的用量。

  【不良反应】

  1.胃肠反应 恶心、腹痛、腹泻等。

  2.低血糖 较严重的为持久性低血糖,常因药物过量所致。

  3.其它 少数病人可出现黄疸及肝功能损害。尤以氯磺丙脲为甚。

  二、双胍类

  二甲双胍(甲福明,降糖片)

  促进组织对葡萄糖的摄取和利用,增加组织无氧酵解,抑制葡萄糖在肠道的吸收,抑制肝糖原异生,以及拮抗胰高血糖素等,降低血糖。

  主要用于轻症2型糖尿病或单用饮食控制无效者。尤其适用于肥胖型患者——为什么?抑制葡萄糖吸收而减轻体重。

  三、α-葡萄糖苷酶抑制药

  阿卡波糖

  机制:在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少碳水化合物如淀粉、糊精等的水解,延缓葡萄糖的吸收,降低正常人和糖尿病患者餐后的血糖。

  临床用于各型糖尿病。

  四、胰岛素增敏剂

  罗格列酮、吡格列酮

  主要是增强靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,提高细胞对葡萄糖的利用而降低血糖。

  主要用于治疗其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者,尤其是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。

  原创表格——口服降糖药知识点汇总表

 

代表药物

作用机制

主要应用

不良反应

磺酰脲类

格列本脲

刺激胰岛β细胞分泌胰岛素

2型糖尿病
  

消化系统症状;大剂量产生持久性低血糖。

双胍类

苯乙双胍二甲双胍

① 减少外源葡萄糖吸收及糖原异生
② 促进脂肪组织摄取葡萄糖
③ 降低胰高血糖素

尤其适用于肥胖者

 

α-葡萄糖苷酶抑制药

阿卡波糖

竞争抑制α-葡萄糖苷酶,使碳水化合物水解产生葡萄糖减慢

明显降低餐后血糖
轻、中度2型糖尿病。

腹胀、嗳气、排气增多,腹泻;溃疡病、肠炎患者不宜使用

胰岛素增效药

罗格列酮、吡格列酮

增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性

其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者,尤其是有胰岛素抵抗者

 

  练习题

  A型题:

  1.胰岛素对糖代谢的影响主要是

  A.抑制葡萄糖的运转,减少组织的摄取

  B.抑制葡萄糖的氧化分解

  C.增加糖原的合成和贮存

  D.促进糖原分解和异生

  E.抑制葡萄排泄

  『正确答案』C

  X型题:

  2.胰岛素的不良反应有,

  A.过敏性休克

  B.高钾血症

  C.脂肪萎缩与肥厚

  D.出现黄疸

  E.粒细胞减少

  『正确答案』AC

  A型题:

  3.主要用于轻症2型糖尿病,尤其适用肥胖者的药物是

  A.阿卡波糖

  B.格列本脲

  C.格列齐特

  D.二甲双胍

  E.格列吡嗪

  『正确答案』D

  B型题:

  (4~7)

  A.胰岛素

  B.格列本脲

  C.二甲双胍

  D.阿卡波糖

  E.罗格列酮

  4.具有刺激胰岛素分泌作用的药物是

  『正确答案』B

  5.具有增强胰岛素敏感性的药物是

  『正确答案』E

  6.具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是

  『正确答案』C

  7. 通过抑制α-葡萄糖苷酶,减少葡萄糖吸收的药物是

  『正确答案』D

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