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专业知识一

2013执业药师药理学：抗甲状腺药

　　抗甲状腺药

　　一、硫脲类

　　硫脲类可分为硫氧嘧啶类和咪唑类，前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶，后者包括甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)。

　　【药理作用】

　　1、抑制甲状腺激素合成

　　硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，使碘化物不能氧化成I+(活性碘)，I+不能与酪氨酸结合生成MIT(一碘酪氨酸)和DIT(二碘酪氨酸)，MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。

　　对已合成的甲状腺激素需消耗后才能完全生效，一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，l～3个月基础代谢率才恢复正常。

　　2.免疫抑制作用

　　硫脲类轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的发病与异常免疫反应有关，所以本类药物除控制甲亢症状外，对病因也有一定的治疗作用。

　　【临床应用】

　　1.甲亢内科治疗

　　适用于轻症或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。

　　2.甲状腺手术前准备对甲状腺次全切除术的患者，术前应服用硫脲类药物，使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。还应在术前两周加服碘剂，以利手术进行及减少出血。

　　3.甲危辅助治疗除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大剂量服用硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素的合成。

　　【不良反应】

　　1.过敏反应有药疹、瘙痒等过敏反应，停药后可恢复正常。

　　2.粒细胞缺乏症是本类药物最严重的不良反应，用药期间定期检查血象。

　　二、碘和碘化物

　　【临床应用】——剂量不同，作用不同!

　　1.小剂量碘是合成甲状腺激素原料——预防单纯性甲状腺肿。

　　2.大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶，抑制甲状腺激素释放呈现抗甲亢作用。

　　①甲亢手术前准备，以使腺体缩小变韧，利于手术进行，减少出血;

　　②甲状腺危象的治疗，须同时配合服用硫脲类药物，危象解除后应及时停用碘剂。

　　三、放射性碘

　　利用放射性131I的β射线(占99%)破坏甲状腺组织，而用于抗甲亢，适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者甲亢病人。

　　利用其放射性131I的γ射线(1%)，可在体外测得，检查甲状腺功能。

　　¹³¹ I 治疗方法安全、简单、省事、经济，（有人形容为 “ 不流血的手术 ” 、 “ 内科甲状腺切除术 ” ）基本上服药一次可治愈。而服用西药常要连续服药一年以上。 “ 口服一次药水，胜吃几年西药 ” ， ¹³¹ I 常为成年人甲亢的首选方法，总有效率达 95% 以上。