2013初级药师药剂学：微型胶囊、包合物和固体分散物

　　第十一章 微型胶囊、包合物和固体分散物

　　一、概述：

　　微囊化：利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳，将固态或液态(囊芯物)包成药库型微囊。

　　微球：药物溶解或分散在基质中。 都属微米级

　　常用囊材：

　　1、 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖、蛋白质

　　2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素钛酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)甲基纤维素(MC)

　　3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：PLA、PGA

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化学法(相分离法)：形成新相析出。四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化

　　1、单凝聚法 凝聚系统：明胶-水-硫酸钠 水性介质中成囊，要求药物难溶于水

　　2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶 适于难溶性药物微囊化

　　3、溶剂-非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。

　　4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。

　　5、液中干燥法(溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂

　　(二)、物理机械法：1、喷雾干燥法 ：喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法：分散于熔融囊材中 3、空气悬浮法：流化床包衣法 4、多孔离心法 5、锅包衣法

　　(三)、化学法：不加凝聚剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法

　　四、微囊质量评价内容

　　1.囊形与粒径

　　2.囊中药物含量

　　3.微囊的载药量与包封率

　　4.囊中药物释放速率

　　五、影响微囊药物释放速率的因素：(8个)

　　粒径、囊壁厚度、囊壁理化性质、药物性质、附加剂的影响、微囊制备的工艺条件、PH值的影响、溶出介质离子强度的影响

　　【包合物】

　　一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子

　　能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。

　　包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。 是物理过程，不是化学过程。

　　二、包合材料：

　　第1节、环糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。

　　特点：药物包入单分子空穴，非嵌入CD晶格。无机药物不宜用环糊精包合。形成的包合物一般为单分子包合物

　　(二)、环糊精衍生物：

　　1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。

　　G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。

　　2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

　　三、常用包合技术：

　　1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法)

　　2、研磨法

　　3、冷冻干燥法

　　4、喷雾干燥法

　　【固体分散物】

　　一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。

　　缺点：稳定性不高、久储易老化

　　二、常用的固体分散物制备方法：

　　1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。

　　2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。

　　3、溶剂-熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。

　　4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。

　　5、研磨法

　　三、固体分散体的类型：

　　1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。

　　2、固态溶液 ：以分子状态分散

　　3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。

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