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　　第九章栓剂

　　一、概述

　　1、含义、分类和特点

　　药材提取物或药材细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。根据施用腔道的不同，栓剂分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等。

　　直肠栓有鱼雷形、圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形;尿道栓一般为棒状。

　　1) 栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用，而且可经腔道吸收产生全身作用。

　　2) 药物不受胃肠道pH或酶的破坏，避免药物对胃黏膜的刺激性，药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏。

　　3) 适用于不能或者不愿口服给药的患者。

　　2. 直肠给药的栓剂中药物的吸收途径及影响因素

主要途径	经直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，再由肝脏进入大循环；经直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环起全身作用；经直肠淋巴系统吸收。
影响因素	生理因素：当栓剂塞入距肛门口 2cm处时，其给药量的 50%～70%可不经过门脉系统。直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。直肠液的pH（约为7.4，且没有缓冲能力）对弱酸弱碱性药物的吸收有影响。
	药物因素：脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。
	基质因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，脂溶性药物分散在水溶性基质中，药物能很快释放于分泌液中，故吸收较快。

　　二、栓剂的基质

要求	①在室温下有适当的硬度，塞入腔道时不变形不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解；②与主药无配伍禁忌，无毒性、无过敏性、对黏膜无刺激性。不影响主药的含量测定；③熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水； ④在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。
类型	油脂性基质	可可豆脂：当加10%以下的羊毛脂时能增加其可塑性。具有同质多晶性，β型稳定。
		半合成脂肪酸甘油酯类：不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质
	水溶性及亲水性基质	甘油明胶：用明胶、甘油与水制成，在体温时不熔融，但可缓慢溶于分泌液中。常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。	释药速度慢。制成的栓剂不需冷藏，但易吸湿软化变形。
		聚乙二醇类：PEG-1000：PEG-4000＝96：4（释药较快）；75：25（释药缓慢）。能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性，加入20%以上的水可避免

　　三、栓剂的制备

　　1. 药物细粉或提取物加入方法

　　不溶性药物：先粉碎成细粉或最细粉，再与基质混匀。

　　油溶性药物：中药挥发油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基质中;或以适量乙醇溶解加入水溶性基质中;或加乳化剂乳化分散于水溶性基质中。

　　水溶性药物：中药水提浓缩液，可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀;或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。

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