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专业知识一

2013执业中药师中药药剂学：外用膏剂1

　　第八章外用膏剂

　　一、概述

　　1. 含义、分类和特点

　　外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。后者(近似固体)亦称经皮给药系统(简称TDDS)，或经皮治疗系统(简称TTS)。

　　具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

　　TTS系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低副作用。

　　外用膏剂主要包括软膏剂、膏药、贴膏剂(橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂)以及凝胶剂等。

　　2. 药物透皮吸收的途径及其影响因素

　　透皮吸收途径有：①完整表皮;②皮肤的附属器：毛囊、皮脂腺和汗腺。药物透过完整表皮的角质层细胞及其细胞间隙是主要途径。透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。

皮肤条件	应用部位、皮肤的病变、皮肤的温度与湿度、皮肤的清洁
药物性质	既具有一定脂溶性又具有水溶性的药物透皮吸收较理想。经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小，药理作用强的药物。
基质的组成和性质	一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好，水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收；基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收；当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收，离子型药物一般不易透过角质层，非离子型药物有较高的渗透性；油脂性强的基质封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。
其他因素	药物浓度、应用面积、应用次数及时间

　　二、软膏剂

　　1.含义与特点

　　软膏剂系指药材提取物、药材细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

　　软膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。软膏中药物透皮吸收，也可产生全身治疗作用。

　　2. 软膏剂的制备

药物加入基质的方法	不溶性固体药物		制成细粉、极细粉或微粉，与少量甘油、蜡等研匀后，再逐渐递加其余基质研匀；或将药物细粉加入熔融的基质中，不断搅拌直至冷凝。
	植物油提取药材		以植物油为溶剂加热提取，去渣后再与其他基质混匀；或用油与基质的混合液共同加热提取，去渣后冷凝。
	可溶性药物		水溶性药物与水溶性基质混合时，可将药物水溶液直接加入基质中；与油脂性基质混合时，药物一般应先用少量水溶解，以羊毛脂吸收后，再与其余基质混匀。与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中。油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。
	中药浸出物		中药煎剂、流浸膏等，可先浓缩至稠膏状，再与基质混合。固体浸膏可先加少量溶剂（如水、稀醇等)，使之软化或研成糊状，再与基质混匀。
	共熔成分		如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先将其研磨共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。
	挥发性药物或热敏性药物			待基质降温至40℃左右，再与其混合均匀。
制备方法	研合法	软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用此法
	熔合法	软膏中含有不同熔点基质，在常温下不能均匀混合，或主药可溶于基质，或需用熔融基质提取药材有效成分者，多采用此法。一般熔点较高的基质，如蜂蜡、石蜡等应先加热熔融，熔点较低的基质，如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。
	乳化法	将油溶性组分（油相）混合加热熔融；另将水溶性组分（水相）加热至与油相相同温度（约80℃）时，两相等温混合，不断搅拌，直至冷凝。
		①分散相加至连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统。 ②连续相加到分散相中，混合过程中发生乳剂转型，适用于多数乳剂系统。 ③两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作。

　　3. 常用基质

　　理想基质的条件：①适宜的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜;②作为药物的良好载体，能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收;③性质稳定，与药物无配伍禁忌;④无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合;⑤易洗除，不污染衣物。

油脂性基质	①润滑、无刺激性；②能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强；③能与多种药物配伍； ④但油腻性及疏水性较大，药物释放较差，不易与水性液混合；⑤用水也不易洗除；⑥不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
	油脂类		动、植物油及氢化植物油，常与熔点较高的蜡类熔合制成稠度适宜的基质。（麻油+蜂蜡）
	类脂类	羊毛脂			吸水性较大；能提高软膏中药物的渗透性。
		蜂蜡			常用于调节基质的稠度；也可作为辅助乳化剂。
	烃类	多为饱和烃，性质稳定。不易被皮肤吸收，尤适用于保护性软膏。
		凡士林			具有适宜的稠度和涂展性，且对皮肤与黏膜无刺激性。性质稳定，不酸败，可与大多数药物配伍。吸水性差，故不宜用于有多量渗出液的患处。但与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用，可增加其吸水性。加入适量的表面活性剂可改善药物的释放与穿透性。
		石蜡			主要用于调节软膏稠度，液状石蜡还可用以研磨药物粉末，使其易与基质混匀。
	硅酮（二甲聚硅）				对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，疏水性强，常用于乳膏剂。不宜用于眼膏基质。
乳剂性基质	①对油和水均有一定亲和力，有利于药物的释放与穿透；②可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗；③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面；④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
	O/W型	能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快。但若患处分泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收）。因易干涸、霉变，常需加入保湿剂、防腐剂等。
	W/O型	能吸收部分水分，但不能与多量水混合，透皮良好，涂展性佳。
水溶性基质	①释药较快，无油腻性和刺激性；②能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜； ③润滑作用较差，易失水、发霉，故需加保湿剂与防腐剂。
	纤维素衍生物			甲基纤维素（冷水）、羧甲基纤维素钠（冷、热水）
	聚乙二醇			化学性质稳定，可与多数药物配伍，不易酸败和发霉；吸湿性好，可吸收分泌液，易于洗除；药物释放和渗透较快；长期使用可致皮肤干燥。（透皮促进剂）
	卡波姆			溶胀、凝胶特性，以及增湿、润滑能力，铺展性良好，涂用舒适，并具有透皮促进作用。尤适用于脂溢性皮炎的治疗。同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂，还可用作黏合剂、包衣材料及缓释、控释材料。