2013执业药师药学知识二：单室模型单剂量血管外给药

　　单室模型单剂量血管外给药

　　血管外给药：包括口服、肌注、直肠给药等。血管外给药，药物吸收进入体内的速度接近一级速度过程。药物的体内消除仍为一级速度过程。

　　一、以血药浓度法建立的药物动力学方程

　　血药浓度随时间的变化即C-t′公式为：

　　C=kaFX0(e-kt-e-kat)/V(ka-k)

　　式中：ka为吸收速度常数;F为吸收分数。

　　二、药物动力学参数的求算

　　(一)消除速度常数k的求算

　　当ka>k时：lgC=(-k/2.303)t+lg[ kaFX0/V(ka-k)]

　　以lgC对t作图可得到一条末端为直线的二项曲线，直线斜率可求k

　　直线外推：直线与纵轴相交的截距为：lg[kaFX0/V(ka-k)]

　　(二)残数法求吸收速度常数ka

　　采用残数法并进行对数处理可得：

　　lgCr=(-ka/2.303)t+lg[kaFX0/V(ka-k)]

　　式中Cr为残数浓度

　　以lgCr对t作图为一直线，以直线斜率求ka，由截距求V。

　　(三)达峰时间和最大血药浓度的求算

　　达峰时间为tmax=2.303lg(ka/k)/ka-k

　　tmax由ka、k决定，与剂量无关

　　达峰浓度为

　　Cmax与X0成正比

　　(四)曲线下面积AUC的求算

　　AUC是药物经时曲线下的第三个重要参数，其方法是时间从零→∞作定积分。

　　AUC=FX0/kV

　　(五)清除率 Cl=FX0/AUC (Cl=kV)

　　(六)滞后时间t0

　　对于血管外给药，不管吸收速度常数与消除速度常数大小如何，在半对数图上通过末端直线的外推到t=0的截距与残数线的截距应相等。如两条直线在t>0处有交点，就说明在吸收前有一个时滞(time lag)，这时使用下面的血药浓度-时间关系式更为准确(式中t0为时滞)。

　　配伍选择题

　　A.1gC=(-k/2.303)t+lgC0

　　B.t0.9=C0/10k

　　C.C-C0=-kt

　　D.t0.9=0.1054/k

　　E.tl/2=0.693/k

　　零级反应有效期计算公式是

　　一级反应速度方程式是

　　一级反应有效期计算公式是

　　一级反应半衰期计算公式是

　　『正确答案』B A D E

　　单室模型静脉注射给药血药浓度时间关系式是

　　单室模型静脉滴注给药，达稳态前停止滴注给药的血药浓度时间关系式是

　　单室模型血管外给药血药浓度时间关系式是

　　单室模型静脉滴注给药血药浓度时间关系式是

　　『正确答案』A D E C

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