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　　考什么?

血脂调节药及抗动脉粥样硬化药	1.血脂调节药	（1）他汀类药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、注意事项（2）洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀的药动学及药理作用特点（3）考来烯胺的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、注意事项（4）贝特类药物的药理作用及机制、临床应用、药物相互作用（5）烟酸的药理作用特点、临床应用
血脂调节药及抗动脉粥样硬化药	2.抗动脉粥样硬化药	（1）普罗布考、维生素E的药理作用与机制、临床应用及不良反应（2）二十碳五烯酸及二十二碳六烯酸的药理作用特点及临床应用（3）藻酸双酯钠的药理作用特点

　　血脂调节药

　　血脂是血浆或血清中所含的脂类，血脂分类如下：

　　注意：是调血脂药，而不是降血脂药。因为本类药物降低TC、TG、LDL、VLDL，而升高HDL。高脂蛋白血症分类(WHO建议分为六型)。

　　临床上简单分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症。

　　一、主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物

　　(一)他汀类(洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等)

　　【药理作用与作用机制】

　　1.调血脂作用

　　具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。

　　胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是胆固醇合成过程中的限速酶，能使HMG-CoA(羟甲基戊二酸单酰辅酶A)转换为中间产物MVA(甲羟戊酸)。

　　他汀类与HMG-CoA具有相似的化学结构，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。

　　2.非调血脂作用

　　改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。

　　【临床应用】

　　1.动脉粥样硬化

　　杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症;还可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。

　　对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高TG血症疗效不显著。

　　2.肾病综合征

　　对肾功能有一定的保护和改善作用。

　　3.血管成形术后再狭窄

　　对再狭窄有一定的预防效应。

　　4.预防心脑血管急性事件

　　增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小，而减少脑中风或心肌梗死的发生。

　　5.其他应用

　　用于缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。

　　【不良反应】

　　有胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛、无症状性氨基转移酶升高，偶见肌酸磷酸激酶升高、横纹肌溶解症等。

　　【应用注意】

　　用药期应定期检测肝功，有肌痛者应检测CPK，必要时停药。

　　孕妇及有活动性肝病(或氨基转移酶持续升高)者禁用。

　　原有肝病史者慎用。

　　代表药物：洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀的药动学及药理作用特点——汇总表格

	药动学	药理作用特点
洛伐他汀	服后30%吸收；对肝脏有高度选择性。经肝脏的首过消除为80%～85%；约83%经胆汁和粪便排泄。	调血脂作用稳定可靠，用药2周呈现明显效应，4～6周可达最佳治疗效果。
辛伐他汀	口服吸收60%～85%，首过消除高于80%，	长期应用能有效调血脂，并显著延缓As病变进展和病情恶化，减少心脏事件和不稳定心绞痛的发生。升高HDL和apo A Ⅰ的作用强于阿伐他汀。
阿伐他汀	口服吸收迅速，不受饮食影响；原药在血浆的t₁_／2约14h，而活性代谢产物抑制HMG-CoA还原酶的作用t₁_／2却长达20～30h。	降TG作用较强，大剂量对纯合子家族性高Ch血症也有效。

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