2013执业中药师中药药剂学：液体药剂2

　　二、助溶

　　一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。

　　机理：难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。

　　三、制成盐类 弱酸、弱碱类。

　　四、应用混合溶剂 有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。

　　各类液体药剂

　　第四节 各类液体药剂

　　一、真溶液型液体药剂

　　(一)真溶液型液体药剂的含义与特点

　　真溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形成分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于真溶液的剂型有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。

　　特点：药物以分子或离子形成分散于分散介质中，体系稳定，比同一药物的混悬液或乳浊液作用快，疗效高，但必须具有足够的溶解度满足治疗需要的药物浓度。

　　(二)制备

　　1、芳香水剂

　　芳香水剂是挥发油或其他芳香性或挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。纯净的挥发油或化学药物多采用溶解法。含挥发性的中药材用水蒸气蒸馏法制成。

　　2、露剂

　　露剂的含义 露剂系指含挥发性成分的药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。适用于芳香药物的制剂，供内服应用。

　　露剂的制备①药材的处理，加水浸泡;②水蒸气蒸馏;收集馏液，③加适量的防腐剂，调节pH值;④分装;灭菌。

　　3、甘油剂 指含有不低于50%的(W/W)甘油的溶液或药液。常用溶解法和化学反应法。

　　二、胶体溶液型液体药剂

　　(一)含义、分类、特点

　　胶体溶液型液体药剂系指大小在1～100nm范围的分散相质点分散于分散介质中形成的溶液。分散介质大多为水，少数为非水溶液。

　　1.高分子溶液 又称为亲水胶体，以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系，为热力学稳定体系。如：胃蛋白酶、阿拉伯胶等。

　　2.溶胶

　　分散相质点以多分子聚集体(胶体微粒)分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶，又称为疏液胶体。属于高度分散的热力学不稳定体系。但具有动力学稳定性。外观澄明，但具有乳光。

　　(二)胶体溶液型液体药剂的制备

　　1、高分子溶液的制备 加水浸泡、溶胀、胶溶，必要时研磨、搅拌或加热。

　　2、溶胶的制备 多采用分散法和凝聚法。

　　(三)胶体溶液的稳定性

　　1.高分子溶液

　　高分子水溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集，水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏高分子水溶液中分子周围水化膜的形成均会影响其稳定性。①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜;②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀-盐析。

　　2.溶胶

　　溶胶胶粒上形成了厚度大约1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成了电性相反的电层称双电层。另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。

　　①电解质使胶粒聚集;②高分子保护胶体;③相反电荷溶胶互相混合会沉淀。

　　三、乳浊液型液体药剂

　　(一)含义 与分类 两种互不相溶的液体，经乳化制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂。普通乳粒径在1～100μm

　　，亚微乳在0.1～0.5μm和纳米乳在0.01~0.10μm。分散在连续相液体中，制成W/O或O/W乳浊液的液体药剂，也称乳剂。

　　乳剂的组成：油相、水相和乳化剂 。决定乳剂类型的主要因素：乳化剂的性质和HLB

　　(二)乳浊液的制备

　　1、常用乳化剂

　　(1)表面活性剂

　　(2)高分子溶液 常用的有：①阿拉伯胶，O/W型乳化剂,在PH4~10内稳定，可内服;②西黄著胶，常与阿拉伯胶合用以增加乳剂的黏度。

　　(3)固体粉末

　　不溶性的固体粉末被油水两相润湿到一定程度后，聚集在两相间形成保护膜，可防止分散相液滴聚集合并，且固体粉末的乳化作用不受电解质的影响。亲水性的固体粉末有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等，形成O/W;亲油性固体粉末：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，形成W/O型

　　2、乳化剂的选用

　　乳化剂的选用应根据分散相与分散介质的性质、乳剂的类型及其稳定性等综合考虑。

　　(1)根据乳剂类型选择 一般O/W应选择O/W型乳化剂，W/O选择W/O型乳化剂。

　　(2)根据给药途径 口服乳剂选用安全无毒性，无刺激性乳化剂。外用乳剂应无刺激性。注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等。

　　(3)根据乳剂性能选择 乳化性强、性质稳定、无毒无刺激的乳化剂。

　　(4)选用混合乳化剂 阴、阳离子表面活性剂不得混用。非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。

　　HLB混合乳化剂=(WA•HLBA+WB•HLBB)/(WA+WB)

　　3、乳剂的制备

　　①乳剂中分散相的体积比应在25%～50%之间;②根据乳剂的类型选择合适HLB值的乳化剂或混合乳化剂;③调节乳剂的粘度和流变性;④必要时加入适量抗氧剂、防腐剂;⑤确定适宜的药物添加方法，若药物能溶于内相或外相时，可先溶解，然后制成乳剂;如果不溶，可用亲和性大的液相研磨，再制成乳剂。

　　在乳剂制备过程中，油相、水相及乳化剂混合的次序，药物加入的方法以及操作条件与设备等都影响乳剂的形成及其稳定性。

　　①干胶法：适于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄耆胶的混合胶作为乳化剂的乳剂制备。水相加至含乳化剂的油相中，用力研磨使成初乳，在稀释至全量。本法油、水、胶的比例与湿胶法类同，乳化植物油时一般为4：2：1，乳化挥发油时为2：2：1;配制时，量取油的容器须干燥不沾水，量取水的容器不得带有油腻。

　　②湿胶法：油相加至含乳剂的水相中。油、水、胶的比例和干胶法相同。

　　③新生皂法：油相、水相混合后产生新生皂类乳化剂，迅速研磨而形成初乳，再加水稀释，如：油相中硬脂酸与水相中三乙醇胺在一定温度(70℃以上)下混合时生成硬脂酸三乙醇胺皂，可作为O/W型乳化剂。适于乳膏的制备。

　　④机械法 采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备，一般不考虑混合次序。

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