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　　硝酸酯类抗心绞痛药

　　硝酸甘油空行

　　【药动学特点】

　　舌下给药1～2min就可生效，3～lOmin作用达高峰，持续20～30min。口服时在胃肠道易吸收，但首过消除明显，生物利用度仅8%，不宜口服给药。静注1～2min起效，维持3～5min。

　　【作用机制】

　　硝酸酯类舒张血管平滑肌，目前认为与硝酸甘油生成一氧化氮(NO)有关。N0激活鸟苷酸环化酶，使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)升高，进而激活依赖cGMP的蛋白激酶，降低胞浆中Ca2+浓度，产生舒张血管平滑肌的作用。

　　【药理作用】

　　1.扩张外周血管，改善心肌血流动力学

　　①主要扩张全身小静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。

　　②较小的扩张全身小动脉，使外周阻力降低，平均血压下降，减少左心室做功，也使耗氧量降低。

　　但不利的是：血压下降反射地兴奋交感神经，使心率加快和心收缩力加强，增加心肌耗氧量。

　　2.改善缺血区心肌血液供应

　　1)扩张较大的冠状动脉及供应缺血区的侧支血管，使总的冠状动脉血流量较多分配到缺血区，改善局部缺血。

　　2)明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状动脉以及侧支血管，使血液从输送血管经侧支血管流向缺血区，从而改善缺血区的血流供应。

　　3)使冠状动脉血流重新分配，使血液易从心外膜区域流向心内膜下缺血区，从而增加缺血区的血流量。

　　4)还能抑制血小板聚集，有利于冠心病的治疗。

　　【临床应用】

　　防治各种类型心绞痛，充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。

　　【不良反应】

　　①一般不良反应：

　　多为血管扩张表现，如搏动性头痛、头面颈皮肤潮红、眼压升高、颅内压升高、直立性低血压。剂量过大引起反射性心率加快和心收缩力加强，增加心肌耗氧量，加剧心绞痛。

　　②剂量过大引起高铁血红蛋白血症，可静脉注射亚甲蓝对抗。

　　③耐受性：连续用药2～3周可产生耐受性，停药1～2周可消失，调整给药剂量，减少给药频率，以及间歇给药，可减少耐受性的产生。

　　低血压、青光眼及颅内压增高的患者禁用。

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