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2013执业药师药理学：常用抗高血压药物
常用抗高血压药物
一、利尿降压药
氢氯噻嗪
【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久，但是容易低钾。
降压作用缓慢、温和、持久。
●早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。
●长期应用降压机制：
①排钠利尿使细胞内Ca2+减少(为什么?因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+ -Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+)，血管平滑肌舒张;
②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低;
③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素(PGI2)。
【临床应用】
单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。作用温和，不易产生耐受性，易被病人接受。
【不良反应】
不良反应较少，长期用药可致低钾血症，应适当补钾。
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【药理作用与临床应用】----强效、长效。
降压机制除与排钠利尿有关外，还与其扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。是强效、长效降压药，
适用于轻、中度高血压。
二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药
(一)血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利(巯甲丙脯酸)
【药理作用】
中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快。可预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚，对脂质代谢无明显影响。
【降压机制】
①抑制ACE，使Ang Ⅱ生成减少，血管舒张;减少醛固酮分泌，排钠增加;肾血管扩张亦加强排钠作用。
②抑制ACE，减少缓激肽水解(ACE也是降解缓激肽的酶)，使N0、PGI2等扩血管物质增加。
③抑制局部Ang Ⅱ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。
【临床应用】
轻、中度高血压或肾性高血压的首选药物之一。
【不良反应】
①皮疹、血管神经性水肿、味觉减退及首剂低血压等。
②刺激性干咳，为缓激肽、P物质和前列腺素在肺内聚积所致。③少数患者可出现蛋白尿、高血钾、肾功能损害等。
依那普利(恩那普利)——代谢之后发挥作用。
在体内经肝脏酯酶水解为依那普利拉发挥抑制ACE作用，抑制ACE作用较卡托普利强l0倍，降压作用强而持久。不良反应较卡托普利轻。用于高血压和心力衰竭的治疗。
(二)血管紧张素Ⅱ(AT1)受体阻断药
氯沙坦(洛沙坦)
【药理作用及作用机制】
是口服有效的非肽类AT1受体阻断药，选择性与AT1受体结合，阻断Ang Ⅱ的作用，产生降压作用。
【临床应用】
①各型高血压治疗。
②高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用。
③高尿酸血症，促进尿酸排泄。
【不良反应】
不良反应较少。可引起低血压、胃肠不适、头痛、头昏等。
缬沙坦(维沙坦)
为AT1受体阻断药，其特点为起效快，作用强，维持时间长，不良反应发生率较低。
三、β受体阻断药
主打药——普萘洛尔(心得安)
【药理作用】
降压作用缓慢、温和、持久，口服后2～3周才开始降压，立位和卧位血压都能明显降低。不产生直立性低血压。
【作用机制】
【临床应用】
轻度、中度高血压。对伴有心率快、肾素水平偏高、心绞痛的高血压病人效果好。
附属药
1.美托洛尔——选择性β1受体阻断药——支气管哮喘、COPD。
选择性阻断β1受体，其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏，对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全。
2.卡维地洛
为α、β受体阻断剂，作用较普萘洛尔强2～4倍，可用于治疗轻、中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。
3.哌唑嗪——α1受体阻断剂，引起首剂现象——体位性低血压。
【药理作用】
降压作用中等偏强。选择性阻断血管突触后膜α1受体，松弛血管平滑肌，扩张小动脉、小静脉，降低外周阻力及回心血量。降压同时，不引起心率加快及肾素分泌增加。
【临床应用】
适用于轻、中度高血压，与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。对高血压伴肾功能不良者更为适用。
【不良反应】
1.“首剂现象”：部分病人首次给药出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。
2.其他：包括眩晕、乏力、口干等均较轻，一般不影响用药。
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