2013执业药师药理学:血管紧张素转化酶抑制药及AT受体阻断药
血管紧张素转化酶抑制药及AT受体阻断药
一、血管紧张素转化酶抑制药
本类药物有卡托普利、依那普利、西拉普利、贝那普利、雷米普利及福辛普利等。
1.抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性
① 主要阻止血液循环及局部组织(心脏、血管等)中Ang Ⅰ(血管紧张素Ⅰ)转化为Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ),因而对抗Ang Ⅱ收缩血管、醛固酮分泌增加等的不良作用。
② 抑制缓激肽降解,提高其血浓度。缓激肽具有扩血管、降低心脏负荷作用。
2.抑制心肌及血管重构
Ang Ⅱ是促进心肌细胞增生的主要因素,ACEI减少Ang Ⅱ的形成,能有效地防止和逆转心肌重构。
3.对血流动力学的影响
明显降低全身血管阻力、增加心排出量,改善心脏的舒张功能,还能降低左室充盈压、左室舒张末压及容积,降低肾血管阻力,增加肾血流量。
4.抑制交感神经活性作用。
【临床应用】
常与利尿药、地高辛合用,是治疗心力衰竭的基础药物。
二、AT1受体阻断药——氯沙坦
直接阻断Ang Ⅱ与AT1(血管紧张素Ⅱ受体)的结合,对抗Ang Ⅱ缩血管及促生长作用,能预防及逆转心血管的重构。
抗心力衰竭作用与ACEI相似,但不增加缓激肽水平,显著减轻咳嗽、血管神经性水肿等副作用,病人耐受良好。
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