2013执业药师药理学:解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药
考什么?
解热镇痛抗炎药及抗痛风药 |
1.非选择性环氧酶抑制药 |
(1)阿司匹林药理作用、作用机制、临床应用、不良反应 |
2.选择性诱导型环氧酶抑制药 |
塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康的药理作用特点、临床应用 |
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3.抗痛风药 |
秋水仙碱、别嘌醇的临床应用 |
一、何谓环氧酶?(补充基础知识)
解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。
近年来研究证实COX(环氧酶)有两种同工酶,即COX-1和COX-2。
COX-1为结构型,是存在于胃、血管及肾等正常组织中,参与调节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及肾脏功能,主要具有生理性保护作用。
COX-2为诱导型,在炎症时由多种损伤因子和细胞因子诱导表达,促使合成相应PGs(前列腺素),参与发热、疼痛、炎症等病理过程。
二、解热镇痛抗炎药分类
按照药物抑制环氧酶范围不同将解热镇痛抗炎药分为:
1.非选择性环氧酶抑制药:
对COX-1和COX-2没有选择性,均有抑制作用。抑制COX-2,产生治疗作用,抑制COX-1,引起胃肠道等不良反应。
这类药物包括阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、双氯芬酸等。
2.选择性环氧酶抑制药:
选择性抑制COX-2,而对COX-1的抑制作用弱。解热镇痛抗炎作用增强,而胃肠道不良反应减轻。
这类药物包括:尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康等。