2013执业药师药理学:抗记忆障碍药
抗记忆障碍药
阿尔茨海默病(AD)是一种认知功能障碍和记忆损害为特征的神经退行性疾病。胆碱能神经元退行性病变(胆碱能神经兴奋传递障碍、中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性、神经元数目减少等)是造成AD认知障碍的重要因素之一。
3个胆碱酯酶抑制剂+1个M受体激动剂。
多奈哌齐
是第二代可逆性胆碱酯酶抑制剂,对中枢神经系统胆碱酯酶选择性高,使脑内ACh增加,改善脑细胞功能。用于轻、中度AD(阿尔茨海默病)的治疗,可改善患者的认知功能及延缓病情发展。
加兰他敏
第二代胆碱酯酶的竞争性抑制剂,对神经元中的胆碱酯酶有高度选择性,在胆碱能高度不足的区域(如突触后区域)活性最大。主要用于治疗轻、中度AD,可能成为治疗AD的首选药。此外,还可用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症等。
石杉碱甲
是一种高选择性的胆碱酯酶可逆性抑制剂,具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用,可显著改善记忆功能和认知功能。
适用于老年性记忆功能减退及老年性痴呆患者。
占诺美林——唯一的M受体激动剂。
选择性M1受体激动剂,易透过血脑屏障,且大脑皮质和纹状体的摄取率较高。大剂量用药可显著改善AD患者的认知能力和行为能力。
A型题:
1.左旋多巴的药理作用是
A.补充中枢神经系统多巴胺
B.阻断胆碱受体
C.阻断多巴胺受体
D.抑制胆碱酯酶
E.补充中枢神经系统乙酰胆碱
『正确答案』A
2.左旋多巴对抗精神病药引起的帕金森综合征无效的原因是
A.抗精神病药抑制左旋多巴进入中枢
B.抗精神病药抑制中枢DA的合成
C.抗精神病药引起中枢DA受体下调
D.抗精神病药促进中枢DA的分解
E.抗精神病药阻断中枢DA受体
『正确答案』E
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