2013执业药师药理学：抗抑郁药

　　抗抑郁药

　　丙米嗪——与碳酸锂相反。

　　【药理作用】

　　具有较强抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱。

　　1.对中枢神经系统的作用：(注意正常人和抑郁症患者截然相反的表现)

　　●正常人服用——以镇静为主的症状——不是兴奋剂。

　　●抑郁症病人——出现精神振奋，情绪提高，但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。

　　作用机制：丙米嗪抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度，促进和改善突触传递功能，而发挥抗抑郁作用。

　　(2)对自主神经系统的作用：阻断M受体引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用。

　　(3)对心血管系统的作用：治疗量阻断α受体，从而降低血压，引起心律失常。

　　【临床应用】

　　1.各型抑郁症 对内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但对精神分裂症伴发的抑郁状态疗效较差。

　　2.遗尿症。

　　【不良反应】

　　1.抗胆碱作用——阻断M受体：口干、扩瞳、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用;

　　2.中枢反应：头晕、失眠、精神紊乱、震颤、大剂量可引起癫痫样发作。

　　地昔帕明(去甲丙米嗪)

　　是强效选择性NA再摄取抑制剂，对DA的摄取也有一定的抑制作用，对H1受体有强拮抗作用，对α和M受体拮抗作用较弱。主要用于治疗抑郁症，对轻、中度的抑郁症疗效好，也可用于遗尿症的治疗。

　　氟西汀

　　是强效选择性5-HT再摄取抑制药，能延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。

　　治疗伴有焦虑的各种抑郁症。对强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症亦有疗效。

　　帕罗西汀

　　通过阻断5-HT的再摄取而提高神经突触间隙5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。适于治疗伴有焦虑症的抑郁症患者。

　　舍曲林

　　选择性抑制5-HT再摄取的抗抑郁药，可用于各类抑郁症的治疗或预防其发作，并对强迫症、经前焦虑症有效。几无抗胆碱作用。

　　重要小结：抗抑郁药的作用机制

　　B型题：

　　【1-4】

　　A.丙米嗪

　　B.纳洛酮

　　C.氟西汀

　　D.舒必利

　　E.地昔帕明

　　1.对NA、5-HT再摄取均有抑制的药物是

　　『正确答案』A

　　2.能竞争性拮抗阿片受体的药物是

　　『正确答案』B

　　3.选择性抑制去甲肾上腺素(NA)再摄取的药物是

　　『正确答案』E

　　4.选择性阻断中脑-边缘系统D2受体的药物是

　　『正确答案』D

　　A型题：

　　5.氯丙嗪治疗精神分裂症的作用机制是

　　A.阻断黑质-纹状体的DA受体

　　B.激动中脑-皮层和中脑-边缘系统的DA受体

　　C.激动中脑-皮层和中脑-边缘系统的α受体

　　D.阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的M受体

　　E.阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2受体

　　『正确答案』E

　　6.氯丙嗪用药数月，患者可出现

　　A.恶性高热

　　B.血压升高

　　C.室颤

　　D.药源性帕金森综合征

　　E.成瘾

　　『正确答案』D

　　B型题：

　　【7-9】

　　A.抗惊厥

　　B.抗癫痫

　　C.抗躁狂

　　D.抗焦虑

　　E.抗抑郁

　　7.碳酸锂用于

　　『正确答案』C

　　8.硫酸镁用于

　　『正确答案』A

　　9.地昔帕明用于

　　『正确答案』E

　　X型题：

　　10.氯丙嗪临床可用于

　　A.治疗精神分裂症

　　B.镇吐

　　C.止咳

　　D.抗惊厥

　　E.人工冬眠

　　『正确答案』ABE

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