2013执业药师药理学：苯二氮类镇静催眠药

　　镇静催眠药

　　正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠(NREMS)和快动眼睡眠(REMS)两个时相。梦境发生在快动眼睡眠时相。

　　苯二氮 类

　　苯二氮 类(BDZ)包括地西泮、硝西袢、艾司唑仑、三唑仑等。

　　【药理作用和临床应用】

　　(1)抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用，其作用机制是与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。是治疗各种焦虑症的首选药。

　　(2)镇静催眠作用：缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。明显缩短或取消非快动眼睡眠第四相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠(REMS)影响较小，可产生近似于生理性睡眠;用于各种失眠症及夜间惊恐和夜游症等。

　　(3)抗惊厥和抗癫痫：用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。静脉注射地西泮是癫痫持续状态的首选药。

　　(4)中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。

　　【作用机制】

　　GABA(γ-氨基丁酸)是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。

　　当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABAA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。

　　【不良反应】

　　1.后遗效应：可头昏、嗜睡和乏力等，大剂量可致共济失调。

　　2.耐受性和依赖性：久服突然停药可出现戒断症状，如焦虑、失眠、震颤、心动过速及惊厥等。

　　3.急性中毒：可致运动功能障碍，语言含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。

　　4.其它：偶有皮疹和白细胞减少等。

　　肝肾功能不全、青光眼、重症肌无力及老年人、高空作业人员、驾驶员慎用。

　　地西泮(安定)

　　【药理作用特点】

　　1.抗焦虑作用选择性较高，对各种焦虑症均有明显疗效。

　　2.镇静催眠效果好，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，产生近似生理性睡眠。

　　3.抗惊厥和抗癫痫作用强，是癫痫持续状态治疗的首选药。

　　4.在发挥中枢性肌松作用的同时，不影响正常活动。

　　艾司唑仑

　　镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，但抗癫痫、抗惊厥作用较硝西泮弱，中枢肌松作用弱于其他苯二氮类药物，用于各型失眠症和焦虑症。

　　三唑仑(三唑安定)----速效、短效、强效!

　　作用与地西泮相似，具有速效、短效、强效的特点。其抗焦虑、催眠、肌松作用均较地西泮强。用于各种类型失眠症和焦虑症，三唑仑的催眠作用最强。

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