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2013执业药师药理学:抗癫痫药

  2013执业药师药理学:抗癫痫药

  抗癫痫药及抗惊厥药

  考什么?

大单元

小单元

细目

要点

四、中枢神经系统药物

(二)抗癫痫药及抗惊厥药

1.抗癫痫药

(1)苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及不良反应
(2)乙琥胺、苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮的临床应用

2.抗惊厥药

硫酸镁的药理作用及临床应用

  抗癫痫药(8个)

  ●复习重点提示:每个药的一句话概括!

  ●关键——首选用于?

  1.苯妥英钠(大仑丁)----大发作首选.

  【药理作用】

  具有抗癫痫、抗神经痛及抗心律失常作用。

  药理作用的基础:膜稳定作用。

  抗癫痫作用机制:主要是提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值,从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。

  【临床应用】

  (1)抗癫痫:癫痫大发作的首选药,对局限性发作和精神运动性发作亦有效,但对小发作无效。

  (2)中枢性痛症及外周性神经痛:如三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等神经痛。

  (3)抗心律失常:用于强心苷中毒引起的心律失常。

  【不良反应】

  (1)局部刺激:胃肠反应,齿龈增生,静脉注射可发生静脉炎。

  (2)神经系统反应:眩晕、精神紧张、头痛等症。药量过大引起急性中毒,可致共济失调、眼球震颤、复视等。严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。

  (3)造血系统:长期应用可导致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血。

  (4)过敏反应:偶可引起皮疹,粒细胞缺乏,血小板减少,再生障碍性贫血和肝脏损害。

  (5)其他:男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、畸胎,久服骤停癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态。静注过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降等。

  2.卡马西平(酰胺咪嗪)----精神运动性发作首选.

  【药理作用】

  对各种癫痫均有不同程度的疗效。还具有抗抑郁作用,对躁狂抑郁症有效,还有抗利尿作用。

  【临床应用】

  1)抗癫痫:是精神运动性发作的首选药。对大发作和混合型癫痫也有效。对小发作的效果差。

  2)中枢性痛症:三叉神经和舌咽神经痛。

  3)躁狂抑郁症。

  4)神经源性尿崩症。

  5)心律失常:能对抗地高辛中毒所导致的心律失常。

  【不良反应】

  1)常见的不良反应——复视和共济失调。

  2)高剂量可引起房室传导阻滞等心血管反应及嗜睡,应该控制剂量。

  3)其他反应:有眩晕、恶心、呕吐等。罕见再障和粒细胞减少。

  3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选.

  【药理作用及临床应用】

  是广谱抗癫痫药。对各种癫痫均有一定疗效。对小发作效果好,疗效优于乙琥胺,但因有肝毒性,小发作仍选用乙琥胺。在小发作合并大发作时作为首选药使用。

  【不良反应】

  1)胃肠反应。

  2)CNS反应:偶见。

  3)肝功能损坏:用药期间应定期检查肝功能,孕妇慎用。

  4.乙琥胺----小发作首选,其他无效!

  为防治小发作的首选药,对其他类型癫痫无效。

  5.苯巴比妥(鲁米那)----物美价廉不首选。

  具有起效快、疗效好、毒性低和价廉等优点,用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态,对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效。但因其中枢抑制作用明显,故不作为首选药。

  6.扑米酮----贵,其他不能控制者。

  扑米酮与苯巴比妥相比并无特殊优点,且价格较贵,故只能用于其他药物不能控制的病人。不宜与苯巴比妥合用。对大发作及局限性发作疗效好,可作为精神运动性发作的辅助药。

  7.地西泮----持续状态首选。

  是癫痫持续状态的首选药,静脉注射显效快,且较其他药物安全。

  8.氯硝西泮----广谱。

  抗癫痫谱较广,对小发作较地西泮强,静脉注射也可以治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。

  还有三种药物:

  1.苯巴比妥(鲁米那)----物美价廉不首选。

  2.扑米酮----贵,其他不能控制者。

  3.氯硝西泮----广谱。

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