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　　按与酶结合形成复合物后水解的难易分为易逆性与难逆性。

　　一、易逆性胆碱酯酶抑制药

　　新斯的明

　　【药理作用与作用机制】

　　新斯的明与胆碱酯酶结合后形成复合物后，水解ACh速度减慢，导致内源性ACh累积而产生药效。

　　新斯的明对骨骼肌作用强大，这是由于它除了抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体，加强骨骼肌收缩作用。

　　对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强。

　　【临床应用】

　　(1)重症肌无力：是一种神经肌肉接头传递功能障碍的慢性病，主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。本品属于常规治疗药，一般口服，危重者皮下或肌内注射。

　　(2)手术后腹气胀及尿潴留。

　　(3)阵发性室上性心动过速。

　　(4)肌松药解毒：用于非去极化型骨骼肌松弛药筒箭毒碱的中毒解救。

　　【不良反应】

　　过量时导致体内ACh累积过多，引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹，其中M样作用可用阿托品对抗。过量时可引起“胆碱能危象”，甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。

　　禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。

　　毒扁豆碱(依色林)

　　作用机制类似于新斯的明，但选择性低，毒性大。点眼具有缩瞳、降低眼压、调节痉挛作用，作用较毛果芸香碱强而持久，局部应用治疗青光眼。

　　二、难逆性胆碱酯酶抑制药

　　有机磷酸酯类----农药!

　　【中毒机制】

　　有机磷酸酯类进入人体后，与胆碱酯酶的酯解部位结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失去活性。从而使AChE丧失活性，造成ACh在体内大量积聚，引起M样作用、N样作用及中枢神经系统一系列中毒症状。

　　【急性中毒症状】

　　(1)M样症状

　　恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁;瞳孔缩小，视力模糊;腺体分泌增加，流涎，出汗，支气管分泌增加;支气管痉挛，引起呼吸困难，严重者出现肺水肿;心动过缓、血压下降等——概括起来——胃肠蠕动过快、二便过于通畅;缩瞳——心动过缓——腺体分泌过于旺盛等。

　　(2)N样症状：激动N2受体，肌肉震颤，抽搐;激动N1受体作用表现复杂，可出现心动过速、血压升高等。

　　(3)CNS症状：先兴奋后抑制，可出现不安、震颤、谵妄、昏迷等，因中枢抑制可导致血压下降，呼吸停止。

　　三、胆碱酯酶复活药

　　碘解磷定

　　【体内过程】

　　静注后迅速分布于全身各脏器，其中肝、肾、脾、心等脏器含量较高，但不能透过血脑屏障。主要在肝中代谢，代谢物与原药均能很快从肾脏排出。

　　【临床应用】

　　主要用于中度、重度有机磷酸酯类中毒解救。

　　【不良反应】

　　静注过速，可引起乏力、视力模糊、眩晕、恶心、呕吐和心动过速等反应，严重时可引起抽搐，甚至抑制呼吸中枢，导致呼吸衰竭。

　　剂量过大，也可直接与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。

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