2013执业药师药理学：胆碱受体阻断药

　　胆碱受体阻断药

　　一、M胆碱受体阻断药

　　阿托品——与“崔永元”的表现相反!

　　【药理作用】

　　1.松弛内脏平滑肌 对多种内脏平滑肌具有松弛作用，尤其处于痉挛状态时作用更为明显。对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌解痉明显，对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。

　　2.抑制腺体分泌 对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道腺体作用也较强，较大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响小。

　　3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视)

　　(1)扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上M受体，括约肌松弛，而瞳孔扩大肌仍保持其原有张力，结果瞳孔扩大。

　　(2)眼内压升高：扩瞳作用使虹膜退向周维边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流，造成眼内压升高。

　　(3)调节麻痹(导致远视)：阿托品阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，因此不能将近物清晰地成像于视网膜上，造成看近物模糊不清。这种作用称为调节麻痹。

　　4.心血管系统

　　(1)兴奋心脏：阻断窦房结M受体，拮抗迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。

　　(2)加快房室传导：对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。

　　(3)扩张血管、改善微循环

　　◆治疗量——对血管及血压无显著影响。

　　◆大剂量——可扩张皮肤血管，当微血管处于痉挛时，有明显的解痉作用，可改善微循环。此作用机制不明，但与M受体阻断无关。

　　5.中枢神经系统

　　(1)治疗量——对CNS作用不明显。

　　(2)大剂量——兴奋CNS，引起呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，出现烦躁不安、多言、谵妄等反应。

　　(3)中毒剂量——幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷。

　　【临床应用】

　　1.内脏绞痛 对胃肠道绞痛及膀胱刺激症如尿频、尿急等疗效好。对幽门梗阻、胆绞痛及肾绞痛疗效较差，常需与镇痛药合用。

　　2.抑制腺体分泌 用于减少全身麻醉时呼吸道腺体分泌，还可用于制止盗汗和治疗流涎症。

　　3.解救有机磷酸酯类中毒 解除M样中毒症状。

　　4.眼科应用

　　(1)虹膜睫状体炎 滴眼有利于炎症消退，防止虹膜与晶状体的粘连。

　　(2)眼底检查 扩瞳用于眼科检查。

　　(3)验光 儿童验光。

　　5.抗休克 暴发性流脑、中毒性肺炎和中毒性痢疾等引起的感染中毒性休克。

　　6.缓慢型心律失常 窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。

　　【不良反应】

　　1.一般反应：常见有口干，心率加快，视力模糊，皮肤干燥，小便困难，心悸等。在炎热天气，由于抑制汗腺分泌而使体温上升，容易中暑。

　　2.中毒反应：

　　中毒时除上述外周症状加重外，中枢兴奋现象严重，出现呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄，幻觉及惊厥等。

　　严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。中毒解救时主要是对症处理：

　　①用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。

　　②拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗其周围作用，毒扁豆碱还能透过血脑屏障对抗其中枢症状。

　　③呼吸抑制可采用人工呼吸和吸氧。

　　④体温过高可用物理降温处理。

　　青光眼及前列腺肥大患者禁用。

　　东茛菪碱

　　【药理作用特点】

　　●外周作用：与阿托品相似，抑制腺体分泌作用强于阿托品，对心血管系统作用较弱。

　　●中枢作用：与阿托品相反，小剂量镇静，较大剂量催眠。还有防晕止吐作用。

　　【临床应用】

　　1.麻醉前给药，效果优于阿托品。

　　2.晕动病，用于晕车、晕船，也用于妊娠或放射病所致的呕吐。

　　3.帕金森病，有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果。

　　山莨菪碱(654-2)：止痛和扩血管为主。

　　解除内脏平滑肌痉挛及血管痉挛作用与阿托品相似，抑制腺体分泌和扩瞳作用较弱，不易通过血脑屏障，很少产生中枢兴奋作用。

　　用于各种感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛、急性胰腺炎等。

　　后马托品：短效。

　　扩瞳和调节麻痹作用时间较阿托品短(维持1～2天)，适用于一般眼底检查与验光。

　　哌仑西平：对胃酸分泌的抑制作用强，还抑制胃蛋白酶分泌。

　　用于消化道溃疡。

　　二、N胆碱受体阻断药

　　琥珀胆碱(司可林)

　　【临床应用】适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作。也可静滴用作全麻时的辅助药，减少全麻药用量。

　　【不良反应】

　　(1)过量引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶缺乏症者出现严重窒息。

　　(2)恶性高热，琥珀胆碱与吸入麻醉剂合用时，体温可突然上升超过42℃，是一种遗传性疾病。

　　(3)眼内压升高，禁用于青光眼病人。

　　(4)血钾升高，琥珀胆碱使肌肉持久去极化引起血钾升高，故禁用于广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外及烧伤病人。

　　(5)抗胆碱酯酶药与本药有一定协同作用，使用抗胆碱酯酶药患者慎用。

　　筒箭毒碱

　　【药理作用特点】

　　肌松作用迅速，5分钟达高峰，持续20～40分钟。肌肉松弛前无肌束振颤，不影响意识。剂量加大也可阻断神经节，促进组胺释放，导致血压下降及支气管痉挛等。中毒后可用新斯的明解救。

　　泮库溴铵

　　【药理作用特点】

　　肌松作用比筒箭毒碱强，无神经节阻断作用，也不促使组胺释放。此外还具有抗迷走作用及阻滞神经末梢对NA的摄取。

　　临床用于气管插管、手术中的肌肉松弛，制止破伤风惊厥时的肌肉痉挛，机械通气治疗时的呼吸控制

　　A型题：

　　1.毛果芸香碱是

　　A.M、N胆碱受体激动剂

　　B.M胆碱受体激动剂

　　C.N胆碱受体激动剂

　　D.M胆碱受体拮抗剂

　　E.N胆碱受体拮抗剂

　　『正确答案』B

　　2.毛果芸香碱临床用于

　　A.有机磷中毒

　　B.术后腹胀气

　　C.青光眼

　　D.扩瞳验光

　　E.抗休克

　　『正确答案』C

　　3.新斯的明的药理作用是

　　A.抑制胆碱酯酶

　　B.阻断M胆碱受体

　　C.阻断N胆碱受体

　　D.激动α肾上腺素受体

　　E.阻断β肾上腺素受体

　　『正确答案』A

　　4.阿托品的不良反应是

　　A.乏力

　　B.瞳孔缩小

　　C.心动过缓

　　D.泌汗减少，夏日易中暑

　　E.呕吐

　　『正确答案』D

　　X型题：

　　5.阿托品的药理作用包括

　　A.升高眼内压

　　B.减少腺体分泌

　　C.缩瞳

　　D.收缩血管

　　E.松弛平滑肌

　　『正确答案』ABE

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