2013执业药师药理学：肾上腺素受体阻断药

　　一、α受体阻断药----酚妥拉明(立其丁)

　　【药理作用】与儿茶酚胺类竞争α受体，故又称竞争性α受体阻断药。

　　1.舒张血管 阻断α1受体和直接松弛血管平滑肌，导致血管舒张，外周阻力降低，血压下降。

　　2.兴奋心脏 能使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其作用机制是：①舒张血管，血压下降，反射性兴奋心脏。②阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA释放。

　　同样都是兴奋心脏，机制不一样

　　3.其他：拟胆碱作用、组胺样作用。

　　【临床应用】

　　1.治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。

　　2.局部浸润注射对抗NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

　　3.抗休克，目前主张NA和酚妥拉明合用治疗休克。

　　4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断与治疗。

　　5.难治性充血性心力衰竭。

　　二、β受体阻断药

　　普萘洛尔(心得安)

　　【药理作用与临床应用】

　　β受体阻断作用较强，无内在拟交感活性。阻断心脏β1受体，心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠状动脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，血压下降。阻断支气管平滑肌β2受体，支气管阻力有一定程度的增高。

　　临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等。

　　【不良反应】

　　1.抑制心脏功能：心功能不全的病人引起急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。

　　2.反跳现象：长期使用而突然停用，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧等。

　　3.一般反应：出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、皮疹等。

　　【禁忌症】

　　糖尿病患者慎用。支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。

　　噻吗洛尔(噻吗心安)

　　β受体阻断作用显著强于普萘洛尔，常用其滴眼剂降低眼压治疗青光眼，局部应用时对心率、血压无明显影响。

　　阿替洛尔

　　对β1受体有选择性阻断作用，对血管及支气管的影响较小。无膜稳定作用。临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

　　美托洛尔

　　临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

　　(三)α、β受体阻断药

　　拉贝洛尔

　　阻断α、β受体。对β1及β2受体阻滞作用相似，对突触后膜α1受体也有选择性阻断作用。主要用于中度至重度高血压，静注可用于高血压危象。

　　卡维地洛

　　阻断α、β受体，无内在活性。此外还有抗氧化及抑制肾素一血管紧张素----醛固酮系统作用。用于高血压、某些充血性心力衰竭、心绞痛等。

　　练习题

　　A型题

　　1.异丙肾上腺素的药理作用是

　　A.收缩瞳孔

　　B.减慢心脏传导

　　C.松驰支气管平滑肌

　　D.升高舒张压

　　E.增加糖原合成

　　『正确答案』C

　　2.异丙肾上腺素临床可用于治疗

　　A.重症肌无力

　　B.支气管哮喘

　　C.高血压

　　D.内脏绞痛

　　E.心动过速

　　『正确答案』B

　　B型题

　　[3～5]

　　A.阻断M胆碱受体

　　B.激动α肾上腺素受体

　　C.激动β肾上腺素受体

　　D.阻断α肾上腺素受体

　　E.阻断β肾上腺素受体

　　3.酚妥拉明的药理作用是

　　『正确答案』D

　　4.阿替洛尔的药理作用是

　　『正确答案』E

　　5.东莨菪碱的药理作用是

　　『正确答案』A

　　A型题

　　6.普萘洛尔的禁忌证是

　　A.甲状腺机能亢进

　　B.心绞痛

　　C.高血压

　　D.心律失常

　　E.支气管哮喘

　　『正确答案』E

　　B型题

　　[7～9]

　　A.α受体激动药

　　B.α受体阻断药

　　C.β受体激动药

　　D.β受体阻断药

　　E. M受体激动药

　　7.酚妥拉明是

　　『正确答案』B

　　8.普萘洛尔是

　　『正确答案』D

　　9.毛果芸香碱是

　　『正确答案』E

　　[10～11]

　　A.支气管哮喘

　　B.青光眼

　　C.外周血管痉挛

　　D.心律失常

　　E.重症肌无力

　　10.酚妥拉明可用于治疗

　　『正确答案』C

　　11.异丙肾上腺素可用于治疗

　　『正确答案』A

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