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2013执业药师药物化学辅导：解热镇痛药
解热镇痛药
作用机理：抑制PG的生物合成; 作用靶点: 环氧酶 只对慢性钝痛有良好的作用
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药名 |
阿司匹林Aspirin乙酰水杨酸 |
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结构与化学名 |
2-（乙酰氧基）苯甲酸 |
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类型 |
水杨酸类 |
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作用靶点 |
不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂； 抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用 |
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化学性质 |
水解产生水杨酸 水杨酸交易氧化，酚羟基被氧化成醌型有色物质；空气中可渐变为淡黄，红棕甚至深棕色，水溶液变化更快，碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。 |
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鉴别反应 |
Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气 杂质：水解产生的水杨酸，加铁盐（三氯化铁）产生紫堇色 过敏性杂质：乙酰水杨酸酐，含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响 |
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体内代谢 |
代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外 |
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药物用途 |
解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。对结肠癌有预防作用。抗炎作用 |
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不良反应 |
对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症。——游离羧基存在 |
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合成
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药名 |
对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛 |
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结构与化学名 |
N-（4-羟基苯基）乙酰胺 |
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类型 |
苯胺类（乙酰苯胺->非那西丁->扑热息痛） |
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化学性质 |
稳定性：在空气稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关 水解性：在酸中水解生成对氨基酚 |
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鉴别反应 |
水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色 芳伯胺特征反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色 杂质：对氨基酚，可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色 |
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代谢 |
代谢产物N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死 |
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药物用途 |
用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等，无抗炎作用 |
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合成
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吡唑酮类(安乃近)
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