2013执业药师药理学：抗结核病药物

　　抗结核病药物

　　一、异烟肼(雷米封)

　　【体内过程特点】

　　口服吸收快而完全，穿透力强，分布于全身体液和组织，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。主要在肝内代谢。

　　【抗菌作用与机制】

　　机制可能是抑制分枝菌酸(分枝杆菌细胞壁的重要成分)合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

　　【临床应用】

　　治疗结核病的首选药物，适用于各种类型的结核病，还可用于预防与活动性肺结核病人接触的人群。

　　【不良反应】

　　1.神经系统毒性：可有头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。这些症状与维生素B6缺乏有关。同服维生素B6可治疗或预防之。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。

　　2.肝毒性：引起转氨酶暂时性升高。

　　二、利福平

　　【体内过程特点】

　　口服吸收良好，食物可减少吸收，应空腹服。吸收后分布于全身组织，穿透力强，能进入细胞、纤维空洞、痰液及胎儿体内。当脑膜炎症时，也可渗入脑脊液中，在肝内代谢。

　　【抗菌作用与机制】——不仅仅是抗痨药!

　　利福平能选择性抑制细菌依赖性DNA的RNA聚合酶，阻碍RNA合成，最终导致DNA、蛋白质合成停止。

　　1.抗结核杆菌作用 对结核杆菌作用有强大抑制和杀灭作用，仅次于异烟肼。对细胞内外的繁殖期及静止期结核杆菌均有杀灭作用。单用易产生耐药性，常与其他一线药合用于重症的初治或复治患者，可增强疗效及延缓耐药性的产生。

　　2.抗麻风杆菌作用 对麻风杆菌有强大的抗菌活性。

　　3.抗革兰阳性及阴性菌作用 如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌有强大抑制作用。对革兰阴性球菌如脑膜炎球菌、淋球菌有较强抑制作用。

　　4.抗衣原体作用 对沙眼衣原体等有抑制作用

　　【临床应用】——与药理作用密切相关!

　　1.用于治疗各种结核病及重症患者。

　　2.用于耐药金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及其他细菌所致的感染也有效，尤其胆道感染效果好。

　　3.用于治疗麻风病。

　　4.局部应用治疗沙眼。

　　【不良反应】

　　1.胃肠道刺激症状。

　　2.肝损害 出现黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。

　　3.过敏反应 如疱疹、药热、血小板减少等。

　　三、乙胺丁醇

　　【体内过程特点】

　　口服易吸收，生物利用度高，迅速分布于组织和体液。脑膜炎症时，脑脊液中可达有效浓度。大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒，应减少用量。

　　【抗菌作用与机制】

　　对繁殖期结核杆菌有选择性作用。对细胞内、外结核杆菌有较强杀菌作用。

　　抗菌机制：两种可能——

　　1.与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

　　2.抑制分枝杆菌体内的阿拉伯糖转移酶，干扰其细胞壁半乳糖合成而发挥抗菌作用。

　　【临床应用】

　　与其他抗结核病药合用，治疗各种结核病和重症患者。

　　【不良反应】——视神经炎。

　　长期大量用药可致视神经炎，还有胃肠道反应，偶见过敏反应及肝功能损害、高尿酸血症等。

　　其他抗痨药的作用特点

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