2013执业药师药理学：抗疟药

　　抗疟药

　　一、主要用于控制症状的药物

　　1.氯喹

　　【药理作用】

　　氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，作用迅速，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，

　　不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。

　　【临床作用】

　　1.治疗疟疾的首选药物。控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。

　　2.治疗肠外阿米巴病。

　　3.免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征等。

　　【不良反应】

　　可见轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等，停药后迅速消失。长期大剂量使用可引起蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害，偶见心肌损害。本品有致畸作用，孕妇禁用。

　　2.青蒿素

　　【作用与用途】

　　对红细胞内期原虫有强大的杀灭作用，对红外期疟原虫无效。

　　临床用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗。

　　本品不良反应少，有胃肠道反应，偶见有四肢麻木感和心动过速。

　　3.奎宁

　　【作用与用途】

　　对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用，临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。

　　此外，奎宁对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。

　　【不良反应】

　　奎宁不良反应多，常出现金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭，可致死。孕妇禁用。

　　二、主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶

　　【作用与用途】

　　乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成。

　　对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病因性预防药。

　　三、主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹

　　【作用与用途】

　　伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作。

　　临床：作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

　　抗疟药作用及临床应用

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