2013执业药师药理学：磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶

　　磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶

　　一、磺胺类药

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱：为广谱抑菌药

　　对革兰阳性菌溶链、肺炎球菌、葡萄球菌，对革兰阴性菌脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等敏感。另外磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假单胞菌感染。

　　2.抗菌机制

　　磺胺药化学结构与对氨苯甲酸(PABA)相似，可与PABA竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成，从而干扰菌体叶酸合成，进而影响核酸合成，产生抗菌作用。

　　【临床应用】

　　(1)流行性脑脊髓膜炎：磺胺嘧啶。

　　(2)呼吸道感：如咽峡炎、扁桃体炎、支气管及肺炎等，可选用磺胺甲噁唑(SMZ)加甲氧苄啶(TMP)合用，增强疗效。

　　(3)泌尿道感染：磺胺异噁唑，

　　(4)伤寒：磺胺甲噁唑加TMP。

　　(5)鼠疫：磺胺嘧啶加链霉素。

　　(6)肠道感染：一般肠道感染，可口服肠道内难吸收的酞磺胺噻唑或琥珀酰磺胺噻唑，柳氮磺吡啶可用于溃疡性结肠炎。

　　(7)局部软组织或创面感染，选用磺胺嘧啶银。

　　【不良反应】

　　(1)泌尿系统的损害：引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。

　　(2)过敏反应：少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等。

　　(3)造血系统反应：出现白细胞减少症，偶见粒细胞缺乏症、血小板减少症或再生障碍性贫血。

　　(4)其他：

　　①出现新生儿黄疸，故新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　②神经系统反应，服药期间应避免高空作业及驾驶。

　　二、代表药物

　　磺胺嘧啶(SD)

　　【抗菌作用及临床应用】

　　属中效磺胺药，抗菌作用强，血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%。曾为治疗脑脊髓膜炎的首选药物，由于耐药菌株的出现，现较少使用。其与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病或单用治疗诺卡菌病。也用于治疗尿路感染。

　　磺胺甲噁唑(新诺明、SMZ)

　　【抗菌作用及临床应用】

　　属中效磺胺药，蛋白结合率较高(60%～80%)，脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD接近。

　　临床应用于中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等治疗。

　　磺胺嘧啶银(SD-Ag)

　　属外用磺胺药。本品能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有强大抑制作用，并有收敛作用，能促进创面的愈合，可用于二度或三度烧伤，不用于深度感染。

　　磺胺醋酰(SA)

　　用于治疗沙眼、结膜炎和角膜炎。

　　三、甲氧苄啶(甲氧苄胺嘧啶，TMP)

　　【抗菌特点】

　　1.抗菌谱：TMP抗菌谱与磺胺药相似，但其抗菌作用较强，对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效。

　　2.抗菌机制：TMP的抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。

　　及时小结：

　　【临床应用】

　　TMP常与SMZ或SD合用，即复方新诺明片(TMP+SMZ)和双嘧啶(SD+TMP)片。用于治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。TMP可与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。

　　【经典例题】

　　A型题：

　　抑制二氢叶酸合成的药物是

　　A.克拉霉素

　　B.庆大霉素

　　C.四环素

　　D.磺胺嘧啶

　　E.氧氟沙星

　　『正确答案』D

　　B型题：

　　A.磺胺嘧啶

　　B.磺胺异噁唑

　　C.磺胺多辛

　　D.甲氧苄啶

　　E.磺胺米隆

　　有利于泌尿道感染治疗，不易形成结晶尿的药物是

　　『正确答案』B

　　血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是

　　『正确答案』A

　　原创总结性表格1——疾病的首选抗菌药

　　原创总结性表格2——抗菌药的主要不良反应

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