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　　喹诺酮类抗菌药物

　　【药动学特点】

　　大多口服吸收良好，给药后1～2h内达到峰浓度，除诺氟沙星和环丙沙星外，生物利用度高，喹诺酮类可螯合二价和三价阳离子，不与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品、药物同服。体内的分布较广，可进入骨、关节、前列腺等。本类少数药物通过肝脏代谢，大多数主要以原形由肾脏排泄。

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱：对革兰阴性球菌和杆菌强大抗菌活性，尤其对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，其中环丙沙星活性最强。对革兰阳性球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。左氧氟沙星对肺炎链球菌在内的革兰阳性菌作用最强。

　　2.抗菌机制选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶，干扰细菌DNA复制而产生杀菌作用。

　　【临床应用】

　　(1)骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎为首选药。(对比：克林霉素——金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药。)

　　(2)泌尿生殖系统感染：单纯性、复杂性尿路感染，急慢性细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。

　　(3)肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒等。

　　(4)呼吸道感染：对下呼吸道感染效果好。

　　(5)皮肤软组织的感染：

　　(6)其他：败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。

　　【不良反应】

　　1.消化道反应。

　　2.中枢神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。

　　3.过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎等。

　　4.关节疾患：引起关节痛、肌肉痛和关节炎。

	抗菌作用及临床应用
诺氟沙星（氟哌酸）	抗菌活性低，临床主要用于革兰阳性球菌和革兰阴性菌引起的无并发症的感染，如泌尿道和胃肠道感染及软组织、眼睛的感染。
环丙沙星	抗菌谱广。
左氧氟沙星	抗菌活性强，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。对各种急性、慢性感染及难治感染有良效，适用于敏感菌引起的中、重度感染。
司帕沙星	对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性球菌的作用强，为环丙沙星2～4倍；对β-内酰胺类抗生素耐药的肺炎球菌有效。用于敏感菌引起的外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染，也可用于异烟肼和利福平耐药的结核病患者。
克林沙星	对革兰阳性和阴性菌抗菌活性比司帕沙星强4～8倍，对耐环丙沙星的葡萄球菌有较高抗菌活性。用于敏感菌引起的各种感染。
加替沙星	对各种呼吸道病原菌、革兰阳性菌中MASA（耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）及粪肠球菌、厌氧菌有良好作用。用于院内外呼吸道感染及泌尿道、皮肤、软组织和耳鼻喉等感染。

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