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2013执业药师药物化学辅导:抗血栓药

  2013执业药师药物化学辅导:抗血栓药

  抗血栓药

  抗血小板药代表药物有阿司匹林(aspirin)、奥扎格雷(ozagrel)、噻氯匹定(ticlopidine)、氯吡格雷(clopidogrel)和替罗非班(tirofiban)。

  氯吡格雷clopidogrel

  (S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c] 吡啶-5 (4H) -乙酸甲酯

  前药,属噻吩并四氢吡啶衍生物,ADP受体拮抗剂,抑制血小板聚集

  无色油状物,药用其硫酸盐,其硫酸盐为白色结晶,本品有一个手性中心,药用品为S构型。

  预防: 缺血性脑卒中、心肌梗死及、外周血管病等。大规模临床研究显示,疗效强于阿司匹林。

  华法林钠Warfarin Sodium 抗凝血因子药

  4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐

  本品为白色结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。

  哌唑嗪:专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰

  利美尼定:兴奋中枢2受体和咪唑啉受体,扩血管

  酚妥拉明:主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

  甲基多巴:分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢2受体,扩血管

  利血平、胍乙啶:作用于交感神经末梢,抗高血压

  地高辛:抑制Na+/K+-ATP酶活性

  简述抗高血压药物按作用机制分类,每类各举例一个药物。

  ☆ 抗高血压药物的分类:

  ACE及AT1阻断药:卡托普利、氯沙坦

  钙拮抗剂:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平, 尼卡地平、尼索地平、维拉帕米、硫氮卓酮。

  利尿药:吲达帕胺

  交感神经抑制药:

  • 中枢性降压: 可乐定、 a-甲基多巴、莫索尼定

  • 神经节阻断药:美卡拉明、樟磺咪芬、六甲溴铵

  • 抗去甲肾上腺素能神经末梢药:(在逐渐淘汰)利血平、 胍乙啶

  • 肾上腺素受体阻断药:(a)哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔,(b) 普奈洛尔、纳多洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,(ba)拉贝洛尔、卡维地洛

  扩血管药:

  • 直接扩血管药:肼曲嗪、硝普钠

  • 钾通道开放药:吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪(氯甲基噻嗪)

  • 其他:酮色林(5-羟色胺受体拮抗剂)

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