2013执业药师药理学：其他抗菌药物

　　其他抗菌药物

　　一、克林霉素(氯洁霉素)

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱：G+球/杆菌+厌氧菌。

　　1) 对G+球菌和G+杆菌均有较高抗菌活性。尤其对溶链、草链、肺炎链球菌及金葡菌包括耐青霉素者具有极强的抗菌作用。

　　2) 对厌氧菌也有强大杀菌作用。

　　对肺炎支原体肠球菌、G-杆菌无效。

　　2.作用机制：能穿过细胞外膜，与核糖体50S亚基的23S结合，抑制细菌蛋白合成。

　　红霉素、氯霉素与克林霉素互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。

　　【临床应用】

　　特别是由金黄色葡萄球菌所致的骨髓炎及关节感染。

　　克林霉素——金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。

　　【不良反应】

　　1.胃肠道反应：5%～10%患者引起腹泻，停药即可消失。

　　2.过敏反应：轻度皮疹、瘙痒。

　　3.肝功能异常：出现血清转氨酶增高等肝功能异常。

　　二、万古霉素

　　【抗菌作用】

　　本品仅对革兰阳性球菌有强大杀菌作用，包括溶链、肠球菌、肺炎球菌、白喉杆菌等有较强的杀灭作用。

　　抗菌机制：抑制转肽酶活性，抑制黏肽的合成，造成细菌细胞壁缺陷而死亡。属于快速杀菌剂。

　　【不良反应】

　　1.耳毒性 出现耳鸣、听力损害甚至耳聋。

　　2.肾毒性 出现蛋白尿、少尿、血尿、甚至肾功能衰竭。

　　3.过敏反应 皮疹、药热等。快速静脉输液时，后颈部、上肢及上身出现的极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状称为“红人综合征”。

　　4.其他 偶有恶心、呕吐，静脉注射引起静脉炎。

　　本品和氨基糖苷类联合用药，引起耳毒性和肾毒性的风险增加。

　　三、替考拉宁

　　【抗菌作用】

　　与万古霉素相似，对革兰阳性细菌和肠球菌有强大的抗菌活性，尤其对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)作用强。

　　【不良反应】

　　注射部位痛，毒性小(与万古霉素相对而言)，主要为皮疹、瘙痒，有发热、肝功能异常等。与万古霉素有交叉过敏反应。

　　四、利奈唑胺

　　【抗菌作用】

　　对革兰阳性球菌(葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧球菌)和革兰阴性杆菌有强大抗菌活性;对其他耐药的菌株(耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌)仍具抗菌活性。

　　【不良反应】

　　副作用轻，耐受性较好。主要为消化道反应、头痛、皮疹和血小板减少。

　　练习题

　　A型题：

　　1.红霉素的抗菌作用机制是

　　A.抑制细菌细胞壁的合成——青霉素

　　B.抑制DNA的合成——喹诺酮类

　　C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成——四环素

　　D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成

　　E.抑制二氢叶酸合成酶——磺胺类

　　『正确答案』D

　　『答案解析』D选项还适用于氯霉素、林可。

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