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　　氨基糖苷类抗生素

　　一、氨基糖苷类抗生素的共性

　　氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱：主攻G-菌。

　　·对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，有杀菌作用;

　　·对革兰阳性球菌作用较差;

　　·对肠球菌和厌氧菌耐药。

　　①妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感，其中妥布霉素作用最强。

　　②链霉素对鼠疫杆菌和结核杆菌有效。

　　2.抗菌机制：

　　1)对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成。

　　2)还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。

　　·是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。(也称静止期杀菌剂)

　　【临床应用】

　　氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌引起的全身感染。

　　【不良反应】重要!

　　1.耳毒性

　　1)前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调;

　　2)耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。

　　·卡那霉素、阿米卡星、巴龙霉素和新霉素主要产生耳蜗毒性;

　　·奈替米星、庆大霉素和链霉素引起前庭毒性;

　　·妥布霉素引起前庭和耳蜗毒性反应机会可能均等。

　　2.肾毒性

　　临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。肾毒性大小依次：新霉素>庆大霉素>阿米卡星>妥布霉素>奈替米星>链霉素。

　　3.神经肌肉阻滞

　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：妥布霉素<庆大霉素<阿米卡星<链霉素<新霉素<奈替米星。

　　4.过敏反应

　　引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等过敏症状，也能引起严重过敏性休克。链霉素的过敏性休克发生率仅次于青霉素。一旦发生，立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢救。

　　二、常用的氨基糖苷类抗生素

	抗菌作用特点	临床应用
链霉素	对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药	①鼠疫和兔热病； ②与其他抗结核病药联合使用治疗结核病
庆大霉素	抗菌谱较广，抗菌活性强，对G^-杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌有效。	①G^-杆菌引起的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等； ②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎； ③混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染； ④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
阿米卡星（丁胺卡那霉素）	突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。	对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆菌引起的败血症。
奈替米星	对多种氨基糖苷类钝化酶稳定；对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。	各种敏感菌引起的严重感染。

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