2013执业药师药理学：氯霉素类抗生素

　　氯霉素类抗生素

　　氯霉素

　　【体内过程】

　　口服吸收良好，有效血药浓度维持6～8h，可广泛分布于各组织和体液中，易通过血脑屏障，脑脊液中的浓度可达血浓度的45%～90%。大部分在肝内与葡萄糖醛酸结合而灭活，代谢产物及少量原形药经尿排出。

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱：

　　广谱，对G+、G-菌均有抑制作用，对革兰阴性菌的作用强于阳性菌，特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强，对螺旋体、衣原体、肺炎支原体也敏感。

　　2.抗菌机制：主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制细菌蛋白合成。

　　【临床应用】

　　由于其骨髓毒性，目前仅用于治疗威胁生命的感染。

　　① 流感嗜血杆菌脑膜炎或立克次体感染

　　② 伤寒

　　③ 细菌性脑炎

　　【不良反应】

　　(1)骨髓毒性——氯霉素最突出的不良反应，临床表现：

　　①可逆性各种血细胞减少，其中粒细胞首先下降，这与剂量、疗程长有关。

　　②不可逆的再生障碍性贫血，发生率低但死亡率高，是一种与剂量无关的特异质反应，是不可逆的而且是致命的。

　　(2)灰婴综合征：对早产儿及新生儿引起循环衰竭。表现为呕吐、腹胀、腹泻、皮肤呈灰紫色、体温过低、休克、虚脱、循环衰竭、呼吸不规则等，称灰婴综合征。

　　(3)治疗性休克：大剂量应用氯霉素治疗伤寒或菌痢时，在短期内使大量细菌死亡，释放内毒素，产生治疗性休克。

　　(4)其他反应：胃肠道反应、二重感染、过敏反应，偶见过敏性休克。

　　练习题

　　A型题

　　1.氯霉素的抗菌作用机制是

　　A.抑制细菌的DNA合成

　　B.抑制细菌的蛋白质合成

　　C.干扰细菌的RNA转录

　　D.干扰细菌的细胞壁合成

　　E.增加细菌的细胞膜通透性

　　『正确答案』B

　　B型题

　　(2～5)

　　A.青霉素

　　B.链霉素

　　C.磺胺嘧啶

　　D.四环素

　　E.氯霉素

　　2.易引起过敏性休克的药物是

　　『正确答案』A

　　3.有明显耳毒性的药物是

　　『正确答案』B

　　4.易引起严重二重感染的药物是

　　『正确答案』D

　　5.严重损害骨髓造血机能的药物是

　　『正确答案』E

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