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2013执业药师药物化学辅导：β-受体阻滞剂
β-受体阻滞剂
非选择性β-受体阻滞剂：普萘洛尔、艾司洛尔、吲哚洛尔
选择性β1-受体阻滞剂：美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔
非典型的β1-受体阻滞剂：拉贝洛尔
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药名 |
盐酸普萘洛尔propranolol hydrochloride |
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结构与化学名 |
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
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类型 |
芳氧丙醇胺类 |
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物理性质 |
溶于水、乙醇，微溶于氯仿 |
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化学性质 |
普萘洛尔具有碱性，与盐酸成盐 S-异构体(左旋)β受体阻滞作用强，R-弱，药用为外消旋物 水溶液为弱酸性（pKa(HB+) 9.5 ）；对热稳定；对光、酸不稳定，在酸溶液中，侧链氧化分解 |
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鉴别反应 |
杂质：α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色
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体内代谢 |
水解生成α-萘酚，再成葡萄糖醛酸排出； 侧链氧化成羧基 |
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药物用途 |
心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞痛时多与硝酸酯类合用） 抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替） |
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合成
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构效关系
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• 三个部分组成：芳基、仲醇胺侧链、N-取代基 • 芳基部可以是苯、萘、芳香杂环和稠环等，可有甲基、氧、甲氧基、硝基等取代，2,4或2,3,6同时取代最佳 • N上以异丙基和叔丁基取代的活性最高，烷基碳原子小于3或N,N-双取代活性降低 • S-构型，活性强；R-构型，弱或消失； |
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其他 |
结构改造得超短效药物：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血。优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘的副作用 长效药物（降压药）：吲哚洛尔Pindolol、波吲洛尔opindolol、纳多洛尔Nadolol |
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