药名

硝苯地平Nifedipine

结构与化学名

1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3，5-二甲酸二甲酯

类型

二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂

物理性质

黄色结晶性粉末，无吸湿性，几乎不溶于水

化学性质

光照和氧化剂存在下分别生成两种降解氧化产物

体内代谢

口服经胃肠道吸收完全，经肝代谢，80%由肾排泄，代谢物均无活性

药物用途

①        扩血管作用强，不抑制心脏

②        适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛）

③        也用于重症高血压

④        心肌梗死、心动过缓及心力衰竭等

⑤        可与b-受体阻滞剂、强心甙合用。本品无抗心律失常作用。

合成

Hantzsch反应

原料：乙酰乙酸甲酯

氨水、邻硝基苯甲醛

构效关系

其他

尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、氨氯地平、依拉地平等。

药名

盐酸维拉帕米Verapamil Hydrochloride

结构

化学名

α-[3-[[2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基]甲氨基]丙基]-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐

有一手性碳，S(-)型异构体活性强，药用外消旋体。

类型

苯烷胺类, 人工合成的罂树碱衍生物

物理性质

白色结晶性粉末, 易溶于水、乙醇、甲醇、DMF、二氯甲烷、微溶于异丙醇、乙酸乙酯，难溶于己烷。其游离碱维拉帕米为粘稠油状物，淡黄色，溶于己烷、乙酸乙酯和氯仿，不溶于水。

化学性质

•    稳定性良好，不管在加热、光化学降解条件，还是酸、碱水溶液中，均能不变

•    其甲醇溶液经紫外线照射2h则降解50%

•    代谢

•    代谢主产物：N–去甲基化合物、N–去烷基化合物、O-去甲基化合物

药物用途

用于抗心率失常和抗心绞痛。阵发性室上性心动过速病人的首选药。